公开(公告)号：US4315020A

公开(公告)日：1982-02-09

申请号：US197170

申请日：1980-10-15

Applicant: Charles E. Malen ,  Pierre Roger ,  Michel Laubie

Inventor： Charles E. Malen ,  Pierre Roger ,  Michel Laubie

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D239/08 ,  C07D239/14 ,  C07D263/08 ,  C07D263/28 ,  C07D265/06 ,  C07D265/08 ,  C07D277/08 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22

Abstract: Certain phenyl amines have been prepared wherein the "methyl" carbon is substituted with a polyfluoroalkyl radical. The compounds form acid addition salts, exist in resolvable stereoisomeric forms, and are useful for treating hypertension. Formulations for human and veterinary medicine are described, as well as methods of use.

Abstract translation: 已经制备了某些苯基胺，其中“甲基”碳被多氟烷基取代。 该化合物形成酸加成盐，以可分辨的立体异构形式存在，可用于治疗高血压。 人体和兽医药物的制剂以及使用方法进行了描述。

公开(公告)号：US4315019A

公开(公告)日：1982-02-09

申请号：US179169

申请日：1980-08-18

Applicant: Charles Malen ,  Pierre Roger ,  Michel Laubie

Inventor： Charles Malen ,  Pierre Roger ,  Michel Laubie

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D239/08 ,  C07D239/14 ,  C07D263/08 ,  C07D263/28 ,  C07D265/06 ,  C07D265/08 ,  C07D277/08 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22

Abstract: This invention relates to novel substituted aryl lower alkamine and more precisely to arylmethylamine, the methyl group of which is substituted with one more polyfluoromethyl radicals.This invention also relates to the process for producing said compounds.The resulting compounds have pharmacological utility and may be used as a drug in human and veterinary medicine.

Abstract translation: 本发明涉及新的取代芳基低级烷基胺，更准确地说涉及芳基甲基胺，其甲基被一个多氟甲基取代。 本发明还涉及生产所述化合物的方法。 所得化合物具有药理作用，可用作人和兽药中的药物。

公开(公告)号：US4299769A

公开(公告)日：1981-11-10

申请号：US144741

申请日：1980-04-28

Applicant: Francis J. McEvoy ,  William B. Wright, Jr. ,  Gary H. Birnberg ,  Jay D. Albright

Inventor： Francis J. McEvoy ,  William B. Wright, Jr. ,  Gary H. Birnberg ,  Jay D. Albright

IPC: C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60 ,  A01N43/36 ,  A01N43/54 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60

Abstract: This disclosure describes novel substituted .omega.-heteroaroyl(propionyl or butyryl)-L-prolines and the esters and cationic salts thereof which are useful as hypotensive agents in mammals.

Abstract translation: 本公开描述了新颖的取代的ω-杂芳酰基（丙酰基或丁酰基）-L-脯氨酸及其在哺乳动物中用作降血糖剂的酯和阳离子盐。

公开(公告)号：US4295875A

公开(公告)日：1981-10-20

申请号：US132986

申请日：1980-03-24

Applicant: Karl Eicken ,  Wolfgang Rohr ,  Hans J. Pander ,  Bruno Wuerzer

Inventor： Karl Eicken ,  Wolfgang Rohr ,  Hans J. Pander ,  Bruno Wuerzer

IPC: A01N25/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/86 ,  A01P13/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D265/06 ,  C07D265/12 ,  C07D521/00 ,  C07D265/04

CPC classification number: C07D207/325 ,  A01N25/32 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D265/06 ,  C07D265/12

Abstract: New tetrahydro-1,3-oxazines of the formula ##STR1## where R denotes linear or branched haloalkyl of up to 3 carbon atoms, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are identical or different and each denotes hydrogen or linear or branched alkyl of up to 3 carbon atoms, R.sup.6 denotes hydrogen or linear or branched alkyl of up to 8 carbon atoms, R.sup.7 denotes hyrogen, linear or branched alkyl of up to 8 carbon atoms, alkoxyalkyl of up to 6 carbon atoms or dialkoxyalkyl of up to 8 carbon atoms, and R.sup.6 and R.sup.7 may together form a methylene chain of 4 or 5 carbon atoms.The compounds are antagonistic agents and, as such, increase the tolerance of herbicidal acetanilides by crop plants. Herbicidal agents containing the tetrahydro-1,3-oxazines in combination with haloacetanilides are suitable for combating unwanted plant growth in Indian corn and cereal crops.

Abstract translation: 其中R表示多至3个碳原子的直链或支链卤代烷基，R1，R2，R3，R4和R5的新的四氢-1,3-恶嗪是相同或不同的，各自表示氢或直链或支链烷基 至多3个碳原子，R6表示氢或至多8个碳原子的直链或支链烷基，R7表示氢，最多8个碳原子的直链或支链烷基，最多6个碳原子的烷氧基烷基或多至8个碳原子的二烷氧基烷基 碳原子，R 6和R 7可以一起形成4或5个碳原子的亚甲基链。 这些化合物是拮抗剂，因此增加作物植物除草乙酰苯胺的耐受性。 含有四氢-1,3-恶嗪与卤代乙酰苯胺组合的除草剂适用于抵抗印度玉米和谷类作物中不想要的植物生长。

公开(公告)号：US4288453A

公开(公告)日：1981-09-08

申请号：US949571

申请日：1978-10-10

Applicant: Michel Vincent ,  Jacques Duhault ,  Michelle Boullanger ,  Georges Remond

Inventor： Michel Vincent ,  Jacques Duhault ,  Michelle Boullanger ,  Georges Remond

IPC: C07C323/52 ,  A61K31/10 ,  A61K31/19 ,  C07C29/70 ,  C07C41/01 ,  C07C41/26 ,  C07C43/03 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/71 ,  C07C59/125 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C69/66 ,  C07C69/708 ,  C07C319/14 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07C53/134

CPC classification number: C07D207/333 ,  C07C29/70 ,  C07C29/705 ,  C07C323/00 ,  C07C41/26 ,  C07C45/004 ,  C07C45/71 ,  C07C59/68 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D333/16

Abstract: There are now described some novel alpha-[1-aryl-2,2,2-trifluoroethoxy (or-ethylthio)]alkanoic acids that are useful for reducing triglycerides and cholesterol levels in the blood of animals. The percentage reduction in test rats has been observed to be from 20 to 65 for triglycerides and from 15 to 50 for cholesterol. A representative compound of the invention is alpha-(2,2,2-trifluoro-1-phenyl-1-ethoxy)butyric acid. Most of the compounds have an LD.sub.50 greater than 800 mg/kg, intraperitoneally, in male mice.A method of use, compositions, and a process for synthesis are also described.

Abstract translation: 现在描述了一些可用于降低动物血液中甘油三酯和胆固醇水平的新型α-[1-芳基-2,2,2-三氟乙氧基（或 - 乙硫基）]链烷酸。 对于甘油三酸酯，测试大鼠的百分比降低已被观察到为20至65，对于胆固醇为15至50。 本发明的代表性化合物是α-（2,2,2-三氟-1-苯基-1-乙氧基）丁酸。 大多数化合物在雄性小鼠中腹膜内具有大于800mg / kg的LD50。 还描述了使用方法，组合物和合成方法。

公开(公告)号：US4268442A

公开(公告)日：1981-05-19

申请号：US93818

申请日：1979-11-13

Applicant: Kiyosi Kondo ,  Tamotsu Fujimoto ,  Minoru Suda ,  Daiei Tunemoto

Inventor： Kiyosi Kondo ,  Tamotsu Fujimoto ,  Minoru Suda ,  Daiei Tunemoto

IPC: C07C29/38 ,  C07C51/00 ,  C07C51/093 ,  C07C57/30 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07C53/132

CPC classification number: C07D207/337 ,  C07C323/00 ,  C07C51/093 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24

Abstract: There are disclosed processes for preparing an aromatic acetic acid by the reaction of an aromatic aldehyde with a combination of a trihalomethane and an alkanethiol, and by the reaction of an alcohol derivative (2,2,2-trihalo-1-arylethanol) with an alkanethiol, in the presence of a base in a mixed medium of water and an aprotic polar solvent.

Abstract translation: 公开了通过芳族醛与三卤代甲烷和烷硫醇的组合的反应以及醇衍生物（2,2,2-三卤代-1-芳基乙醇）与 在碱的存在下在水和非质子极性溶剂的混合介质中。

公开(公告)号：US4263325A

公开(公告)日：1981-04-21

申请号：US27280

申请日：1979-04-05

Applicant: Enar I. Carlsson ,  Gustav B. R. Samuelsson ,  Bo T. Lundgren

Inventor： Enar I. Carlsson ,  Gustav B. R. Samuelsson ,  Bo T. Lundgren

IPC: C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D295/096 ,  A61K31/135 ,  C07C93/00 ,  C07C93/26

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D295/096 ,  Y10S514/929

Abstract: Amines of the formula I ##STR1## method of preparing the same and pharmaceutical compositions and method for treating cardiovascular disorders by blocking the .beta.-receptors of the heart in combination with a peripheral vasodilating activity.

公开(公告)号：US4255335A

公开(公告)日：1981-03-10

申请号：US137046

申请日：1980-04-03

Applicant: John R. Carson

Inventor： John R. Carson

IPC: A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337

CPC classification number: C07D207/337

Abstract: Known types of 5-aroyl-1-loweralkylpyrrole-2-acetic acid derivatives are prepared by the thermal reaction of an aroylcyanide with a 1-alkylpyrrole-2-acetic acid derivative.

Abstract translation: 已知类型的5-芳酰基-1-低级烷基吡咯-2-乙酸衍生物通过芳基氰与1-烷基吡咯-2-乙酸衍生物的热反应制备。

公开(公告)号：US4251454A

公开(公告)日：1981-02-17

申请号：US927303

申请日：1978-07-24

Applicant: Ivan Kompis ,  Gerald Rey-Bellet ,  Guido Zanetti

Inventor： Ivan Kompis ,  Gerald Rey-Bellet ,  Guido Zanetti

IPC: C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D211/56 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07C255/00 ,  C07D207/327 ,  C07D211/56 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49

Abstract: Benzylpyrimidines of the formula ##STR1##wherein R.sup.1, R.sup.2, A, Z and n are as hereinafter described, are prepared. The benzylpyrimidines are useful as potentiators of the activity of the sulfonamides.

Abstract translation: 苄基嘧啶类化合物 I

公开(公告)号：US4251446A

公开(公告)日：1981-02-17

申请号：US27031

申请日：1979-04-04

Applicant: Nathan N. Crounse ,  Paul J. Schmidt

Inventor： Nathan N. Crounse ,  Paul J. Schmidt

IPC: B41M5/025 ,  B41M5/145 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D209/12 ,  C07D209/86 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/18 ,  C07D209/32

CPC classification number: C07D207/333 ,  B41M5/0253 ,  B41M5/145 ,  C07D209/12 ,  C07D209/86

Abstract: 3-Aryl-3-indolylphthalides, 3-aryl-3-pyrrolylphthalides and 3-aryl-3-carbazolylphthalides prepared by interaction of the appropriate 2-(heteroaryl)carbonylbenzoic acid and the appropriate phenylamine, and 3,3-bis(indolyl)phthalides prepared by the interaction of the appropriate 2-(indolyl)carbonylbenzoic acid and the appropriate indole are useful as color formers in pressure-sensitive carbonless duplicating systems, thermal marking systems and hectographic copying systems.

Abstract translation: 通过合适的2-（杂芳基）羰基苯甲酸和合适的苯胺和3,3-双（吲哚基）苯并吡喃相互作用制备的3-芳基-3-吲哚基酞化物，3-芳基-3-吡咯基苯酞和3-芳基-3-咔唑基酞 通过合适的2-（吲哚基）羰基苯甲酸和适当的吲哚的相互作用制备的苯酞，可用作压敏无碳复制系统，热标记系统和复印系统中的成色剂。