1,3,4-恶二唑-2(3H)-硫酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116730942A

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202310708369.7

    申请日:2023-06-15

    摘要: 本发明公开了1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物及其制备方法和应用。所述的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮的C5位引入亲脂性苯基侧链和N3位引入亲水性氨基胍,设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物,其制备方法为:以4‑碘苯甲酰肼和二硫化碳为原料,合成得到第一步产物(I),第一步产物(I)与炔类化合物(II)经Sonogashira偶联反应,制得第二步产物(III),第二步产物(III)与甲醛和氨基胍盐酸盐经Mannich反应,制得最终产物(IV)。该1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#