一种吩噻嗪/吩恶嗪类化合物的有机电合成方法

    公开(公告)号:CN108863982B

    公开(公告)日:2022-02-01

    申请号:CN201810881223.1

    申请日:2018-08-04

    摘要: 本发明公开了一种吩噻嗪/吩恶嗪类化合物的有机电合成方法,该方法以式I所示的化合物、式II所示的化合物经有机电合成手段,制备吩噻嗪/吩恶嗪类化合物。该方法直接活化C‑H,不需要使用昂贵卤代原料,不需要另外的还原及取代过程即可得到式III的目标产物,显著地减少了工艺过程,简化了操作,提高了制备效率和生产成本,反应条件简单、温和、环境友好、原子经济性高,反应底物适应范围广以及目标产物收率高。

    一种丙氯拉嗪的制备方法

    公开(公告)号:CN108530384A

    公开(公告)日:2018-09-14

    申请号:CN201810251844.1

    申请日:2018-03-26

    IPC分类号: C07D279/28

    摘要: 本发明公开了一种丙氯拉嗪的制备方法,其改变了现有方法的反应顺序,首先使用1-溴-3-氯丙烷与2-氯吩噻嗪反应,再进一步与N-甲基哌嗪反应生成丙氯拉嗪。本发明弥补了现有技术无法完全反应导致反应成本较高,以及具有基因毒性杂质使最终产品纯度难以达到药用级的技术缺陷。

    一种新型高效合成二马来酸乙酰奋乃静盐的方法

    公开(公告)号:CN116425701A

    公开(公告)日:2023-07-14

    申请号:CN202310274798.8

    申请日:2023-03-21

    摘要: 本发明公开了一种新型高效合成二马来酸乙酰奋乃静盐的方法,包括以下步骤:S1、选用三口瓶作为反应容器,并预留膨胀和淬灭体积,将2‑乙酰基吩噻嗪原料和300ml二甲基甲酰胺加入三口瓶中溶清;S2、通过乙醇干冰浴冷冻反应液进行降温,待温度到零下40‑50℃时,向三口瓶中分多批次快速加入氢化钠固体,并搅拌;S3、搅拌后滴加二氯丙烷,当反应不放热时,将冷冻液撤去,然后常温反应;S4、在冰浴体系中加入500ml水,然后加入盐酸调整ph;S5、向溶液中加入二氯甲烷进行萃取,之后加入水洗涤,再加入饱和食盐水洗涤,洗涤后用无水硫酸钠进行干燥,40℃旋蒸干燥溶剂得到粗品。本发明以2‑乙酰基吩噻嗪为原料,通过将氢化钠拔氢,然后成盐,快速合成目标产物。