公开(公告)号：CN105085434B

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201410196562.8

申请日：2014-05-09

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 刘正 ,  年亦丰 ,  陈伟铭

IPC分类号： C07D279/20 ,  C07D279/28

CPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D279/18 ,  C07D279/20

摘要： 本发明涉及硫乙拉嗪(Thiethylperazine)或其中间体的制备方法。本发明所述制备方法的原料如丙氯拉嗪和2‑氯吩噻嗪等均价廉易得；且通过价廉易得的丙氯拉嗪和2‑氯吩噻嗪等原料经一步或两步反应就可得到硫乙拉嗪和其中间体2‑乙硫基吩噻嗪，简化了工艺，大大提高了反应收率。

公开(公告)号：CN102952138B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN105085434A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410196562.8

申请日：2014-05-09

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 刘正 ,  年亦丰 ,  陈伟铭

IPC分类号： C07D279/20 ,  C07D279/28

CPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D279/18 ,  C07D279/20 ,  C07D279/28

摘要： 本发明涉及硫乙拉嗪(Thiethylperazine)或其中间体的制备方法。本发明所述制备方法的原料如丙氯拉嗪和2-氯吩噻嗪等均价廉易得；且通过价廉易得的丙氯拉嗪和2-氯吩噻嗪等原料经一步或两步反应就可得到硫乙拉嗪和其中间体2-乙硫基吩噻嗪，简化了工艺，大大提高了反应收率。

公开(公告)号：CN106132956A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106132956B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104892589A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410853950.9

申请日：2014-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106687449B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201580042722.6

申请日：2015-09-11

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33 ,  A61P25/08

摘要： 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN102952138A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN102731395A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110095788.5

申请日：2011-04-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 张容霞 ,  刘正 ,  张强 ,  夏祥飞 ,  吴明军 ,  陈基 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07C255/24 ,  C07C233/55 ,  C07C237/16 ,  C07D215/54

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。

公开(公告)号：CN101563348B

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：CN200680056670.9

申请日：2006-12-21

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 田广辉 ,  朱毅 ,  刘正 ,  王震 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开一种西地那非的制备方法及其中间体，具体结构式如下：本发明具体提供式(I)所示化合物的制备方法，及其制备过程中产生的式(II)、(III)、(IV)所示中间体化合物。本发明提供的式(I)所示化合物由式(II)所示化合物制得；式(II)所示化合物可由式(III)所示化合物与甲基哌嗪制得；式(III)所示化合物可由式(IV)所示化合物氯磺酰化得到；式(IV)所示化合物可由式(V)所示化合物在POX3、PX3、PX5中的一种或其任意比混合物存在条件下，环化反应得到。本发明所提供的式(I)所示化合物的制备方法，减少了现有一些方法中的副反应，使反应条件更为容易控制，提高了收率和纯度，具有很强的工业实用性。