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    一种3-O-氨基甲酰甘露糖供体衍生物、博来霉素二糖及其前体的制备方法
    1.
    发明公开
    一种3-O-氨基甲酰甘露糖供体衍生物、博来霉素二糖及其前体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN108794547A

    公开(公告)日：2018-11-13

    申请号：CN201810577021.8

    申请日：2018-06-06

    申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)

    发明人： 周文 ,  李茂林 ,  袁思思

    IPC分类号： C07H1/02 ,  C07H13/12

    CPC分类号： C07H1/02 ,  C07H13/12

    摘要： 本发明公开了一种3‑O‑氨基甲酰甘露糖供体衍生物的制备方法，包括对甲基‑α‑甘露糖苷3‑羟基进行选择性苄基化、乙酰化、脱苄和氨基甲酰化系列反应。同时，本发明还公开了利用所述方法制备得到的3‑O‑氨基甲酰甘露糖供体衍生物为供体制备博来霉素二糖及其前体的方法。本发明3‑O‑氨基甲酰甘露糖供体衍生物的制备方法具有保护与去保护选择性高、路线短、产率高的优势，同时解决了博来霉素二糖及其前体产率偏低、反应可操作性与重复性差，不宜工业化等不足等难题，具有原料廉价易得、产率高、可操作性强、条件易控、可工业化放大和高效低成本等优点。

    一种高纯度单磷酸阿糖腺苷的制备方法
    4.
    发明公开
    一种高纯度单磷酸阿糖腺苷的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN107098943A

    公开(公告)日：2017-08-29

    申请号：CN201710422276.2

    申请日：2017-06-07

    申请人： 广东隆赋药业股份有限公司

    发明人： 张隆鑫

    IPC分类号： C07H19/20 ,  C07H1/02 ,  C07H1/06

    CPC分类号： C07H19/20 ,  C07H1/02 ,  C07H1/06

    摘要： 本发明提供一种单磷酸阿糖腺苷的制备方法，其特征在于所述制备方法包括以下步骤：（1）阿糖腺苷混于磷酸三烷酯中，加入磷酸化试剂，控温反应；（2）反应完毕将反应液缓慢加入纯化水中，水解；（3）加入有机溶剂萃取，水层用氢氧化钠调PH至6.0～8.0，得上柱原液；（4）上柱原液稀释后以一定的流速通过强碱型阴子离子交换树脂进行交换吸附；（5）以适当浓度的洗脱液进行洗脱，收集OD值≥100的洗脱液；（6）洗脱液进行浓缩、析晶、过滤得单磷酸阿糖腺苷：所述步骤（4）强碱型阴离子交换树脂选自201×7、201×8强碱性阴离子交换树脂；所述步骤（5）的洗脱液选0.01～0.05mol/L盐酸水溶液、0.3%～0.8%氯化钠水溶液。本发明所述的单磷酸阿糖腺苷制备方法纯度高、收率高、操作简单方便。

    一种索非布韦的制备方法
    8.
    发明公开
    一种索非布韦的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN107253971A

    公开(公告)日：2017-10-17

    申请号：CN201710585443.5

    申请日：2017-07-18

    申请人： 江苏正济药业股份有限公司

    发明人： 付明伟 ,  葛敏 ,  李令超 ,  丁杰

    IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/02

    CPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/02

    摘要： 本发明公开了一种索非布韦制备方法，属于药物合成技术领域。所述方法包括：将叔丁基卤化镁加入到含有一定量水的化合物2的四氢呋喃溶液中，再加入化合物3，反应生成索非布韦。在反应体系中加入一定量的水，可以明显提高反应的转化率和降低主要副产物的含量，从而降低索菲布韦的制备成本，具有显著的社会效益和经济效益。