公开(公告)号：CN112745324B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202011624509.5

申请日：2020-12-30

申请人： 江苏正济药业股份有限公司

发明人： 王怀秋 ,  葛敏 ,  付明伟 ,  李宝成

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种连续流反应器合成核苷类似物的方法，所述方法包括以下步骤：以(2R，3R，4R，5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[1,2‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑二苄氧基‑5‑((苄氧基)甲基)四氢呋喃‑2‑腈的二氯甲烷溶液为原料液，以三氯化硼的二氯甲烷溶液为脱苄基反应的辅料液，两物料液分别经过各自的泵系统进入混合器，再流经主反应管路，然后进入碱水溶液淬灭，过滤，打浆，即得到目标产物(2R，3R，4S，5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[1,2‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑二羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑腈。本发明的方法操作简单，高效，产物收率高、纯度高，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN106932503A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511028423.5

申请日：2015-12-31

申请人： 江苏正济药业股份有限公司

发明人： 李峰 ,  葛敏 ,  赵文慧 ,  金燕

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  G01N30/89

摘要： 本发明公开了一种测定雷迪帕韦纯度的分析方法，属于检测领域，在高效液相色谱仪上，用以八烷基硅烷键合硅胶或十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的反相色谱柱进行分析，以酸水溶液和有机溶剂为流动相，对雷迪帕韦的样品溶液进行梯度洗脱，按面积归一化法计算雷迪帕韦的纯度及其多个杂质的含量。本发明可以为雷迪帕韦的纯度及其杂质含量的测定提供了一种准确的、高效的检测方法。

公开(公告)号：CN107253971A

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：CN201710585443.5

申请日：2017-07-18

申请人： 江苏正济药业股份有限公司

发明人： 付明伟 ,  葛敏 ,  李令超 ,  丁杰

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/02

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/02

摘要： 本发明公开了一种索非布韦制备方法，属于药物合成技术领域。所述方法包括：将叔丁基卤化镁加入到含有一定量水的化合物2的四氢呋喃溶液中，再加入化合物3，反应生成索非布韦。在反应体系中加入一定量的水，可以明显提高反应的转化率和降低主要副产物的含量，从而降低索菲布韦的制备成本，具有显著的社会效益和经济效益。

公开(公告)号：CN116082234A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202211408840.2

申请日：2022-11-10

申请人： 江苏正济药业股份有限公司

发明人： 杨寿海 ,  杨其龙 ,  王怀秋 ,  付明伟 ,  罗林 ,  葛敏

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明公开了一种[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酰基)氨基]乙酸的制备方法，所述方法至少包括如下步骤：（1）化合物3酯化得到化合物2；（2）化合物2氨解得到[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酰基)氨基]乙酸；本发明原料易得，无高温高压等特殊反应，安全易操作，总收率高，质量可控，成本低廉，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106932503B

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201511028423.5

申请日：2015-12-31

申请人： 江苏正济药业股份有限公司

发明人： 李峰 ,  葛敏 ,  赵文慧 ,  金燕

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  G01N30/89

摘要： 本发明公开了一种测定雷迪帕韦纯度的分析方法，属于检测领域，在高效液相色谱仪上，用以八烷基硅烷键合硅胶或十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的反相色谱柱进行分析，以酸水溶液和有机溶剂为流动相，对雷迪帕韦的样品溶液进行梯度洗脱，按面积归一化法计算雷迪帕韦的纯度及其多个杂质的含量。本发明可以为雷迪帕韦的纯度及其杂质含量的测定提供了一种准确的、高效的检测方法。