公开(公告)号：CN109045310A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201810939984.8

申请日：2018-08-17

Applicant: 东华大学 ,  上海市第十人民医院

Inventor： 史向阳 ,  刘晋源 ,  熊智娟 ,  彭琛 ,  张九龙

IPC: A61K49/04 ,  A61K49/10 ,  A61K49/12

CPC classification number: A61K49/04 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/108 ,  A61K49/124

Abstract: 本发明涉及一种两性离子修饰的树状大分子复合材料及其制备和应用，复合材料为树状大分子表面修饰有两性离子和靶向试剂RGD，表面螯合钆离子，且内部包裹金纳米颗粒。制备：G5‑DOTA‑(PEG‑RGD)水溶液，加入HAuCl4溶液，NaBH4还原，滴加硝酸钆溶液搅拌12h，最后滴加1,3‑PS反应24h，经透析、冻干即得。本发明方法简单，制备的纳米颗粒在小鼠体内血液半衰期长，能够在动物水平实现肿瘤CT/MRI双模态成像功能，具有产业化和商业化潜能。

公开(公告)号：CN107445911A

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：CN201710464382.7

申请日：2017-06-19

Applicant: 南京科技职业学院

Inventor： 孙宏顺 ,  李玉龙 ,  蒋蕻 ,  陆新华 ,  胡瑾 ,  潘勇

IPC: C07D257/02 ,  A61K49/10

CPC classification number: C07D257/02 ,  A61K49/108

Abstract: 本发明涉及磁共振成像领域，具体涉及一种二核含钆磁共振对比剂及其制备与应用。该对比剂是首先将4，4'-二苯乙烯二甲酸氯化后再与两分子DOTA-NHNH2反应，经脱叔丁基后再与两分子顺磁性金属离子Gd3+螯合而得到的，其结构式如式所示。本发明的含钆磁共振对比剂是一种含苯基取代基团的非离子型磁共振成像对比剂，因引入了疏水基团从而增强了亲脂性能，对肝脏成像具有选择性。该磁共振对比剂弛豫效率为8.5mM-1s-1。

公开(公告)号：CN106999614A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580064547.0

申请日：2015-11-27

Applicant: 通用电气医疗集团股份有限公司

Inventor： A.R.迈耶 ,  M.J.塔宁

IPC: A61K49/18 ,  A61K49/10

CPC classification number: C07D257/02 ,  A61K47/48076 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/101 ,  A61K49/108 ,  A61K49/18

Abstract: 本发明涉及一种制备大环螯合物的镧系金属络合物的制剂的方法，所述制剂还包含小过量的游离螯合剂。该方法使用固相结合的清除剂螯合剂以除去过量的镧系金属离子，然后加入限定过量的螯合剂。本发明还提供可用于所述方法的与固相结合的螯合剂葡甲胺盐一起制备MRI造影剂的方法。

公开(公告)号：CN105939994A

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201580007531.6

申请日：2015-02-02

Applicant: 爱克发医疗保健公司

Inventor： D.布夫菲 ,  X.博伊 ,  J.普伊佩

IPC: C07D257/02

CPC classification number: A61K49/108 ,  A61K47/18 ,  B01D61/027 ,  B01D2311/2649 ,  B01D2311/2673 ,  B01D2315/16 ,  C07D257/02 ,  C07D295/15 ,  C07F5/003

Abstract: 纯化式(1)的化合物的方法，其包含以下步骤：a)添加酸至式1化合物(包括它们的盐)的水溶液，以便获得pH≤3，由此获得浆料；和b)过滤所述浆料和用包含水的液体至少一次洗涤获得的沉淀；和c)将步骤b)获得的沉淀溶解在水中以获得水溶液；和d)将步骤c)获得的溶液过滤经过具有150‑500范围分子量截留的纳滤膜，和其中任选地，在步骤c)和步骤d)之间，水溶液的pH调节为所述纳滤膜的制造商指定的pH范围内的pH值。还公开了制备式1的纯化化合物的钆络合物的方法。该钆络合物可用于制造作为磁共振成像造影剂的药用组合物。(1)。

公开(公告)号：CN101977633B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN200980109613.6

申请日：2009-02-18

Applicant: 法国加柏公司

Inventor： D·梅耶尔 ,  C·科罗 ,  M·波尔 ,  V·巴博坦 ,  B·博纳曼

IPC: A61K49/06

CPC classification number: A61K49/108 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/28 ,  A61K45/06 ,  A61K47/18 ,  A61K49/106 ,  G01N33/15

Abstract: 本发明涉及用于制备液体药物配制品的方法，该配制品包含大环螯合物与镧系元素的络合物，和0.002％至0.4％的mol/mol量的游离大环螯合物，有利地在0.02％至0.3％，更有利地在0.025％至0.25％，大环螯合物选自DOTA、NOTA、DOTAGA、DO3A、BT-DO3A、HP-DO3A或PCTA，优选地是DOTA，该方法包含以下连续步骤：b)制备液体药物组合物，该组合物包含大环螯合物与镧系元素的络合物，以及游离大环螯合物和/或游离镧系元素；c)测量步骤b)中得到的药物配制品中游离大环螯合物的浓度Cchl和/或游离镧系元素的浓度Clan l；d)调整Cchl和/或Clan l以得到Cch l＝Ct ch l和Clan l＝0，其中Ct ch l是在最终药物配制品中的游离大环螯合物的目标浓度。

公开(公告)号：CN107847613A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680046032.2

申请日：2016-07-21

Applicant: 卡锐生命科学有限责任公司

Inventor： 克里提·尼斯亚纳达

IPC: A61K49/04 ,  A61K49/16 ,  A61K49/18 ,  B82Y5/00 ,  A61K47/69 ,  A61P25/28

CPC classification number: G01N33/6896 ,  A61K47/6879 ,  A61K47/6923 ,  A61K47/6929 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0428 ,  A61K49/108 ,  A61K49/1824 ,  A61K49/1881 ,  B82Y5/00 ,  G01N2333/4709

Abstract: 本发明公开了淀粉样蛋白生成肽生物特异性试剂，其包含在近红外(NIR)下和/或使用磁共振成像(MRI)和/或计算机断层扫描(CT)可见的纳米颗粒。生物特异性试剂还包含对于转铁蛋白受体和淀粉样蛋白生成肽免疫特异性的至少一种抗体或其抗原结合片段。

公开(公告)号：CN106902360A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201510979272.5

申请日：2015-12-22

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 窦红静 ,  袁晓菁 ,  代振邦 ,  梅传能 ,  李文 ,  姚昊 ,  王灏

IPC: A61K49/18 ,  A61K49/10 ,  A61K49/00

CPC classification number: A61K49/1803 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/105 ,  A61K49/108

Abstract: 本发明公开了磁共振、荧光双显影的复合纳米凝胶、探针及其制备方法。该方法包括将纳米凝胶与核磁显影分子偶联制备磁共振显影功能化纳米凝胶步骤、及进一步与荧光分子偶联制备磁共振、荧光双显影功能化纳米凝胶步骤。本发明实现了红外显影和磁共振显影的双重显影，使得具有互补性的高分辨率磁共振显影和高灵敏性的荧光显影得以结合。此外，纳米凝胶还具有还原性物质及弱酸性环境的响应性，可在肿瘤环境中“解体”从而促进荧光和磁共振显影信号的突变，在肿瘤的高灵敏度诊断中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN105963718A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610274515.X

申请日：2016-04-28

Applicant: 东华大学 ,  上海市松江区中心医院

Inventor： 史向阳 ,  熊智娟 ,  朱静怡 ,  夏进东 ,  王玥

IPC: A61K49/10 ,  A61K49/12 ,  C08G73/04 ,  C08G83/00

CPC classification number: A61K49/108 ,  A61K49/10 ,  A61K49/124 ,  C08G73/00 ,  C08G83/004

Abstract: 本发明涉及一种麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂的制备方法，包括：搅拌条件下，将DOTA‑NHS溶液滴加到PPI溶液中，搅拌反应，透析，冷冻干燥，得到PPI‑DOTA；将PPI‑DOTA、D‑(+)‑麦芽糖与甲硼烷‑吡啶溶于硼酸缓冲溶液中，搅拌反应，透析，冷冻干燥，得到PPI‑MAL DS‑DOTA；将PPI‑MAL DS‑DOTA溶于超纯水中，加入硝酸钆，搅拌反应，透析，冷冻干燥，即得。本发明的制备方法简单，反应条件温和可控，易于操作，得到的MR造影剂，不仅有高达10.2mM‑1s‑1的r1弛豫率，能够被U87MG细胞吞噬，表现出良好的MR造影效果，且具有主动脉、肾动脉的血池MR造影效果。

公开(公告)号：CN105924410A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201610257331.2

申请日：2016-04-22

Applicant: 武汉大学

Inventor： 杨楚罗 ,  朱泽策 ,  王胜

IPC: C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D403/06 ,  C07F9/6524 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/10

CPC classification number: C07D295/088 ,  A61K49/085 ,  A61K49/106 ,  A61K49/108 ,  C07D295/15 ,  C07D403/06 ,  C07F9/6524 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/182 ,  C09K2211/188 ,  G01N21/6486

Abstract: 本发明涉及一种聚集诱导发光的配体及其金属配合物，属于生物检测领域。配体中同时含有大环胺类基团和聚集诱导发光（AIE）的基团，二者共价连接或者通过常见的有机单元桥连。根据配合物中螯合的金属离子不同，配合物会表现出各自不同的功能。其中锌、镉等配合物可以作为阴离子荧光探针，用于核酸、蛋白质等分子的检测；镧系金属配合物可用于时间分辨的荧光磷光检测及成像；顺磁性的金属配合物可以用于磁共振成像。

公开(公告)号：CN105899494A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201580004135.8

申请日：2015-01-08

Applicant: 韩国庆北国立大学产业学术合作基金会

Inventor： 金泰正 ,  张用敏

IPC: C07D257/02 ,  A61K49/10 ,  A61K49/06

CPC classification number: A61K49/108 ,  A61K49/106 ,  C07D257/02 ,  C07F5/00

Abstract: 本发明涉及含钆配合物的MRI造影剂，尤其涉及一种具有化学式1所示结构的DO3A?氨甲环酸或其酯类化合物及其钆配合物。根据本发明，能够制备DO3A?氨甲环酸或其酯类化合物，能够利用所述化合物制备钆配合物。根据本发明制备的钆配合物具有热力学及动力学稳定性，具有能够与当前常用的临床造影剂相匹敌的弛豫率。因此，本发明的钆配合物能够广泛用作磁共振成像(MRI)造影剂。