公开(公告)号：CN103476258A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280018539.9

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: A01N43/58

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：CN103917545A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201280045511.4

申请日：2012-07-19

Applicant: 默沙东公司 ,  默沙东有限责任公司

Inventor： A.P.A.德曼 ,  J-G.斯特伦伯格 ,  H.C.A.拉伊马克斯 ,  A.卡普泰因 ,  A.欧布里 ,  J.B.M.雷温克尔 ,  C.G.J.M.延斯 ,  J.C.H.M.维克曼斯 ,  T.A.巴夫 ,  A.B.库珀 ,  R.M.金 ,  S.B.博加 ,  H.Y.朱 ,  X.高 ,  X.姚 ,  R.阿南德 ,  H.吴 ,  S.刘 ,  C.杨 ,  A-B.阿尔哈桑 ,  J.王 ,  Y.于 ,  J.刘 ,  H.M.瓦卡罗

IPC: C07D497/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供根据式(I)的6-5元稠合吡啶环化合物或其药学上可接受的盐，包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。本发明尤其提供6-5元稠合吡啶环化合物在治疗布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)介导的病症中的用途。

公开(公告)号：CN103476258B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201280018539.9

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP‑蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：CN105001219A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510433040.X

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物。具体而言，本发明涉及结构式(I)的新化合物，其是AMP-蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。