公开(公告)号：CN103476258B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201280018539.9

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP‑蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：CN105001219A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510433040.X

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物。具体而言，本发明涉及结构式(I)的新化合物，其是AMP-蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：CN103874493A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201280051170.1

申请日：2012-08-16

Applicant: 默沙东公司

Inventor： A.帕斯特纳克 ,  T.布利扎德 ,  H.乔巴年 ,  R.德耶稣 ,  F-X.丁 ,  S.董 ,  C.古德 ,  D.金 ,  H.唐 ,  S.沃尔什 ,  B.皮奥 ,  J.蒋

IPC: A61K31/497

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供式Ia的化合物及其药学可接受的盐，其是ROMK(Kir1.1)通路的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或促尿钠排泄剂，并用于医疗状况包括心血管疾病诸如高血压、心脏衰竭和与过量盐和水潴留相关的病况的治疗和预防。

公开(公告)号：CN103476258A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280018539.9

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: A01N43/58

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。