公开(公告)号：CN102827067B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201210277503.4

申请日：2009-01-15

Applicant: 默沙东公司

Inventor： T.A.布利扎德 ,  H.陈 ,  C.古德 ,  J.D.赫尔姆斯 ,  J.E.因布里格利奥 ,  S.金 ,  J.Y.吴 ,  S.哈 ,  C.J.莫尔特科 ,  I.曼焦恩 ,  N.里韦拉 ,  R.T.鲁克 ,  M.谢夫林

IPC: C07D211/78 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及β-内酰胺酶抑制剂。本发明涉及式I的取代的双环β-内酰胺类化合物，(I)是β-内酰胺酶抑制剂，其中a、X、R1和R2如本文所定义。该化合物及其药学可接受的盐可以与β-内酰胺类抗生素联合用于治疗细菌感染。具体而言，该化合物可以与β-内酰胺类抗生素(例如，亚胺培南、哌拉西林或头孢他啶)一起用于对抗由于β-内酰胺酶存在而对β-内酰胺类抗生素耐药的微生物。

公开(公告)号：CN102827067A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201210277503.4

申请日：2009-01-15

Applicant: 默沙东公司

Inventor： T.A.布利扎德 ,  H.陈 ,  C.古德 ,  J.D.赫尔姆斯 ,  J.E.因布里格利奥 ,  S.金 ,  J.Y.吴 ,  S.哈 ,  C.J.莫尔特科 ,  I.曼焦恩 ,  N.里韦拉 ,  R.T.鲁克 ,  M.谢夫林

IPC: C07D211/78 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及β-内酰胺酶抑制剂。本发明涉及式I的取代的双环β-内酰胺类化合物，(I)是β-内酰胺酶抑制剂，其中a、X、R1和R2如本文所定义。该化合物及其药学可接受的盐可以与β-内酰胺类抗生素联合用于治疗细菌感染。具体而言，该化合物可以与β-内酰胺类抗生素(例如，亚胺培南、哌拉西林或头孢他啶)一起用于对抗由于β-内酰胺酶存在而对β-内酰胺类抗生素耐药的微生物。

公开(公告)号：CN103874493A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201280051170.1

申请日：2012-08-16

Applicant: 默沙东公司

Inventor： A.帕斯特纳克 ,  T.布利扎德 ,  H.乔巴年 ,  R.德耶稣 ,  F-X.丁 ,  S.董 ,  C.古德 ,  D.金 ,  H.唐 ,  S.沃尔什 ,  B.皮奥 ,  J.蒋

IPC: A61K31/497

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供式Ia的化合物及其药学可接受的盐，其是ROMK(Kir1.1)通路的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或促尿钠排泄剂，并用于医疗状况包括心血管疾病诸如高血压、心脏衰竭和与过量盐和水潴留相关的病况的治疗和预防。