公开(公告)号：CN106946886A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201610882581.5

申请日：2012-06-25

Applicant: 默沙东公司 ,  默沙东有限公司

Inventor： I.阿罗由 ,  D.克吕格尔 ,  P.陈 ,  A.莫门特 ,  T.比夫图 ,  F.希恩 ,  Y.张

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  C07B2200/13 ,  Y02P20/55

Abstract: 本申请涉及一种二肽基肽酶‑IV抑制剂的新晶形。具体而言，本申请涉及(2R,3S,5R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑5‑[2‑(甲基磺酰基)‑2,6‑二氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑5(4H)‑基]四氢‑2H‑吡喃‑3‑胺的新晶形是二肽基肽酶IV的有效抑制剂，并且可用于治疗非胰岛素依赖的(2型)糖尿病。本发明还涉及含有这些新晶形的药物组合物，制备这些晶形和它们的药物组合物的方法，以及其用于治疗2型糖尿病的用途。

公开(公告)号：CN103476258A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280018539.9

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: A01N43/58

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：CN103987388A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201280032077.6

申请日：2012-06-25

Applicant: 默沙东公司 ,  默沙东有限公司

Inventor： I.阿罗由 ,  D.克吕格尔 ,  P.陈 ,  A.莫门特 ,  T.比夫图 ,  F.希恩 ,  Y.张

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  C07B2200/13 ,  Y02P20/55

Abstract: (2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺的新晶形是二肽基肽酶IV的有效抑制剂，并且可用于治疗非胰岛素依赖的(2型)糖尿病。本发明还涉及含有这些新晶形的药物组合物，制备这些晶形和它们的药物组合物的方法，以及其用于治疗2型糖尿病的用途。

公开(公告)号：CN103476258B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201280018539.9

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP‑蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：CN105001219A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510433040.X

申请日：2012-02-23

Applicant: 默沙东公司

Inventor： R.阿南德 ,  J.M.阿普加 ,  T.比夫图 ,  P.陈 ,  L.楚 ,  V.J.科兰德里 ,  G.董 ,  J.F.德罗平斯基 ,  D.冯 ,  J.D.希克斯 ,  J.蒋 ,  A.J.金 ,  K.J.利维特 ,  B.李 ,  X.钱 ,  I.塞巴特 ,  L.魏 ,  R.R.维尔克宁 ,  Z.吴

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物。具体而言，本发明涉及结构式(I)的新化合物，其是AMP-蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。