公开(公告)号：CN101115724A

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200680004245.5

申请日：2006-02-03

申请人： 默克公司

发明人： K·L·阿林顿 ,  M·E·弗拉利 ,  R·M·加巴乔 ,  S·Y·黄 ,  C·W·林兹利 ,  J·T·斯蒂恩 ,  F·杨

IPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： 本发明提供了包括可抑制CHK1活性的取代吲哚基吲唑的化合物。该化合物提供了具有意想不到的优越性能的新作用机理；这种意想不到的优越性能可以包括增加的细胞效能/溶解性、更大的选择性、增强的药物动力学性能、无偏离目标活性等等。本发明也提供了包含这种抑制化合物的组合物，和通过给予需要治疗癌症的患者该化合物来抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：CN1898215A

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN200480038124.3

申请日：2004-12-15

申请人： 默克公司

发明人： K·L·阿林顿 ,  M·E·弗拉利 ,  G·D·哈特曼

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/36

摘要： 本发明涉及2－苯基嘧啶酮化合物，适于治疗细胞增殖性疾病、与KSP驱动蛋白活性相关的疾病以及用于抑制驱动蛋白。本发明还涉及包含该化合物的组合物以及用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：CN101076335A

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：CN200580028278.9

申请日：2005-08-15

申请人： 默克公司

发明人： M·E·弗拉利 ,  R·M·加巴乔 ,  G·D·哈特曼

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/04

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及用于治疗细胞增生性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢异唑化合物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物来治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：CN1980938A

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200580022578.6

申请日：2005-06-27

申请人： 默克公司

发明人： J·M·伯格曼 ,  P·J·科尔曼 ,  M·E·弗拉利 ,  R·M·加巴乔 ,  G·D·哈特曼 ,  C·李 ,  L·A·奈尔逊 ,  C·M·奥尔森 ,  E·S·塔斯伯

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及用于治疗细胞增生性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的式(I)三环吡唑化合物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物来治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：CN1980911A

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200580022433.6

申请日：2005-06-27

申请人： 默克公司

发明人： M·E·弗拉利 ,  G·D·哈特曼

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D487/08

摘要： 本发明涉及用于治疗细胞增殖性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡唑化合物。本发明还涉及包括这些化合物的组合物和使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：CN1898249A

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN200480038126.2

申请日：2004-12-15

申请人： 默克公司

发明人： K·L·阿林顿 ,  M·E·弗拉利 ,  G·D·哈特曼

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D498/02 ,  A61K41/00 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及2－苯基噻吩基嘧啶酮化合物，该类化合物可用于治疗细胞增殖性疾病、用于治疗KSP驱动蛋白活性相关性疾病以及用于抑制KSP驱动蛋白。本发明也涉及包含这些化合物的组合物以及使用它们来治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：CN102014902A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200680001839.0

申请日：2006-01-05

申请人： 默克公司

发明人： E·J·布尔纳迪克 ,  M·E·弗拉利 ,  R·M·加巴焦 ,  J·T·斯蒂恩

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D495/14

摘要： 本发明提供抑制CHK1活性的包含稠合吡唑的化合物。本发明还提供包含这些抑制性化合物的组合物和通过向需要治疗癌的病人给药该化合物而抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：CN101005837A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200580028661.4

申请日：2005-08-15

申请人： 默克公司

发明人： C·D·科克斯 ,  M·E·弗拉利 ,  R·M·加巴乔

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/107

CPC分类号： C07D271/107

摘要： 本发明涉及用于治疗细胞增生性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二唑化合物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物来治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：CN102017525A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200680001847.5

申请日：2006-01-05

申请人： 默克公司

发明人： E·J·布尔纳迪克 ,  M·E·弗拉利 ,  R·M·加巴焦

IPC分类号： H04L12/28

CPC分类号： A61K31/00

摘要： 本发明提供了抑制CHK1活性的包括稠合吡唑的化合物。本发明还提供了包含这样的抑制化合物的组合物。以及通过对需要治疗癌症的患者给药所述化合物来抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：CN1980662A

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200580022194.4

申请日：2005-06-27

申请人： 默克公司

发明人： P·J·科尔曼 ,  C·D·科克斯 ,  M·E·弗拉利 ,  G·D·哈特曼 ,  J·施赖尔

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/04 ,  A61K31/498 ,  C07D241/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113

摘要： 本发明涉及用于治疗细胞增殖疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症，和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡唑化合物。本发明也涉及包含这些化合物的组合物，和用它们治疗哺乳动物癌症的方法。