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公开(公告)号：CN101223166A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200580041518.9
申请日：2005-10-06
申请人： 默克公司
发明人： N·D·科斯福德 , T·J·塞德斯 , J·佩恩 , J·R·罗普 , D·黄 , N·D·史密斯 , S·F·潘 , C·金 , B·W·伊斯特曼 , B·王 , J·M·阿鲁达 , J·-M·韦尼耶 , X·赵
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： 鉴定独特的系列化合物，其拥有药物样性质方面的特殊优点，这是因为其在效能和/或药代动力学和/或选择性和/或体内受体占领特性方面的优点。具体地说，选择通过亚乙炔基连接于吡啶环3位或嘧啶环5位的1，3－噻唑－2－基环，其中该环由选择的取代基取代，得到的化合物具有优秀的药物样特性。本发明包括这些杂环化合物的药物可接受盐形式，尤其是氯化物盐和三氟乙酸盐。
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公开(公告)号：CN101119724A
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN200680004998.6
申请日：2006-02-14
申请人： 默克公司
IPC分类号： A61K31/44 , C07D401/00
摘要： 取代的吡唑化合物，所述化合物由式I表示：它们可以用于调节CCR－2趋化因子受体，从而预防或者治疗炎性和免疫调节失常和疾病、变态反应性疾病、特应性状况(包括过敏性鼻炎、皮炎、结膜炎和哮喘)以及自身免疫病理学(比如风湿性关节炎和动脉粥样硬化症)；和含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物的用途。
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公开(公告)号：CN101048157A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200580036443.5
申请日：2005-10-21
申请人： 默克公司
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4192 , A61K31/44 , C07D213/70
CPC分类号： C07D213/30 , C07D207/32 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D231/12 , C07D235/18 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及是代谢型谷氨酸受体，包括mGLuR2受体的增强剂的化合物，所述化合物可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍有关的神经和精神病症以及与代谢型谷氨酸受体有关的疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防和治疗与代谢型谷氨酸受体有关的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN1993326A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200580025696.2
申请日：2005-07-26
申请人： 默克公司
IPC分类号： C07D213/02 , C07D215/00 , C07D217/00 , A61K31/44 , A61K31/47
CPC分类号： C07D311/16 , C07C45/71 , C07C49/84 , C07C69/734 , C07C69/92 , C07C217/76 , C07C217/92 , C07C235/42 , C07C255/54 , C07C323/12 , C07D205/04 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/53 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D215/20 , C07D217/02 , C07D231/56 , C07D233/20 , C07D233/60 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/16 , C07D235/18 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D271/10 , C07D277/74 , C07D307/80 , C07D311/22 , C07D311/24 , C07D311/58 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D473/38
摘要： 本发明涉及作为包括mGluR2受体在内的代谢型谷氨酸受体增效剂的化合物，此类化合物可用于治疗或预防与谷氨酸机能障碍有关的神经和精神病症，以及其中涉及代谢型谷氨酸受体的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物；和这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及代谢型谷氨酸受体的此类疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN101048384A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200580037063.3
申请日：2005-10-24
申请人： 默克公司
IPC分类号： C07D239/26 , C07D215/06 , A61K31/505 , A61K31/47
CPC分类号： C07D239/26 , C07D215/06
摘要： 本发明涉及一些化合物，所述化合物是促代谢型谷氨酸盐受体(包括mGluR2受体)的增效剂，并且在治疗或预防与谷氨酸盐功能障碍有关的神经病学和精神病学的病症以及涉及促代谢型谷氨酸盐受体的疾病中有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗此类涉及促代谢型谷氨酸盐受体的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN1993335A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200580025613.X
申请日：2005-07-26
申请人： 默克公司
IPC分类号： C07D257/04
CPC分类号： C07C233/91 , C07C59/90 , C07C65/40 , C07C311/51 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D257/04 , C07D307/79 , C07D401/04
摘要： 本发明涉及是代谢型谷氨酸受体(包括mGluR2受体)的增效剂的化合物，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能紊乱有关的神经疾病和精神疾病和代谢型谷氨酸受体参与其中的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗代谢型谷氨酸受体参与其中的这种疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN1933838A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200580004732.7
申请日：2005-02-09
申请人： 默克公司
IPC分类号： A61K31/4965 , A61K31/44 , C07D401/00 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D411/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/81 , C07D241/26 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07F7/0812
摘要： 本发明涉及诸如式(I)化合物的新酰胺，其作为mGluR5调节剂可用于治疗或预防其中涉及mGluR5的疾病和病况，包括但并不限于精神病和心境障碍，例如精神分裂症、焦虑、抑郁、双相型障碍、和恐慌，还可以用于治疗疼痛、帕金森氏病、认知功能障碍、癫痫、昼夜节律和睡眠障碍例如轮班工作诱导的睡眠障碍和时差综合症、药物成瘾、药物滥用、药物病理性退隐、肥胖以及其它疾病。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物。本发明进一步提供了一种通过施用有效量的上述新酰胺化合物和/或含有上述化合物的组合物以治疗上述疾病和病况的方法。
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