公开(公告)号：CN102725264A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201180005604.X

申请日：2011-01-06

Applicant: 韩诺生物制药株式会社

Inventor： 金圣旭 ,  田圣树 ,  闵昌熙 ,  朴世焕 ,  金用恩 ,  金德 ,  李枝鲜 ,  吴柱勋

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/00 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/472 ,  C07C277/04 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明提供了具有N4-N5取代的式1所示的双胍衍生物或其可药用盐、其制备方法和包含所述双胍衍生物作为活性成分的药物组合物。与常规药物相比，甚至低剂量的本发明双胍衍生物也显示出极佳的AMPKα活化作用和癌细胞增殖抑制作用，这使其可用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉病、骨质疏松、多囊卵巢综合征、代谢综合征、癌症等。

公开(公告)号：CN102725263A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201180005603.5

申请日：2011-01-06

Applicant: 韩诺生物制药株式会社

Inventor： 金圣旭 ,  田圣树 ,  闵昌熙 ,  金荣雄 ,  姜旼锡 ,  吴炳奎 ,  朴世焕 ,  金用恩 ,  金德 ,  李枝鲜 ,  吴柱勋

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/02 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/472 ,  C07C277/04 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明提供了具有N1-N5取代的式1所示的双胍衍生物或其可药用盐、其制备方法和包含所述双胍衍生物作为活性成分的药物组合物。与常规药物相比，甚至低剂量的本发明双胍衍生物也显示出极佳的AMPKα活化作用和癌细胞增殖抑制作用，这使其可用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉病、骨质疏松、多囊卵巢综合征、代谢综合征、癌症等。

公开(公告)号：CN102725264B

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201180005604.X

申请日：2011-01-06

Applicant: 韩诺生物制药株式会社

Inventor： 金圣旭 ,  田圣树 ,  闵昌熙 ,  朴世焕 ,  金用恩 ,  金德 ,  李枝鲜 ,  吴柱勋

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/00 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/472 ,  C07C277/04 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明提供了具有N4-N5取代的式1所示的双胍衍生物或其可药用盐、其制备方法和包含所述双胍衍生物作为活性成分的药物组合物。与常规药物相比，甚至低剂量的本发明双胍衍生物也显示出极佳的AMPKα活化作用和癌细胞增殖抑制作用，这使其可用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉病、骨质疏松、多囊卵巢综合征、代谢综合征、癌症等。

公开(公告)号：CN103827083A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201280038931.X

申请日：2012-08-08

Applicant: 韩诺生物制药株式会社

Inventor： 金圣旭 ,  闵昌熙 ,  朴世焕 ,  金德 ,  李枝鲜 ,  金用恩 ,  吴柱勳

IPC: C07C279/26 ,  A61P35/00 ,  C07C277/02 ,  A61K31/155

CPC classification number: C07D211/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/06 ,  C07D223/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215

Abstract: 一种如通式1所述的N1-环胺-N5-取代苯基双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制造方法，以及一种包含该双胍衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物。该双胍衍生物具有抑制癌细胞增殖的效果，还显示出包括抑制癌症转移和癌症复发在内的抗癌活性，这是因为该双胍衍生物能够有效激活AMPK，即使仅使用相比传统药物而言的小剂量，而AMPK与能量代谢有关。而且，该双胍衍生物通过激活AMPK，能够非常有效地降低血糖和血脂浓度，因此，该双胍衍生物可以有效地用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂症、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉疾病、骨质疏松症、多囊卵巢综合症和代谢综合征。