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公开(公告)号：CN104364233B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201380031736.9
申请日：2013-07-12
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , A61K31/403 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/52
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中，R1是苯基，所述苯基任选地被1-2个选自氟或氯的卤素原子取代；或者涉及药用酸加成盐，其处于对映体纯形式。已经发现，通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的变构调节剂。
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公开(公告)号：CN103582629B
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201280012613.6
申请日：2012-04-17
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D213/56 , C07D213/57 , C07D239/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D413/06 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/506
CPC分类号： C07D213/56 , C07D213/57 , C07D239/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D413/06
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或C-R3；并且R3是氢、甲基、卤素或腈；R1是苯基或吡啶基，其任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R2／R2’彼此独立地为氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者R2和R2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其为未取代的或被一个或多个选自低级烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代的；R4／R4’彼此独立地为氢或低级烷基，或者R4和R4’一起形成C3-5环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和／或旋光异构体和／或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。
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公开(公告)号：CN104718191A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201380053650.6
申请日：2013-10-15
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P1/00
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。现在已经惊人地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂)，其可以用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。
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公开(公告)号：CN104364233A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201380031736.9
申请日：2013-07-12
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , A61K31/403 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/52
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中，R1是苯基，所述苯基任选地被1-2个选自氟或氯的卤素原子取代；或者涉及药用酸加成盐，其处于对映体纯形式。已经发现，通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的变构调节剂。
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公开(公告)号：CN102947289A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201180015120.3
申请日：2011-04-11
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的变构调节剂的式(I)的乙炔基衍生物。式(I)中的变量在说明书中定义。
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公开(公告)号：CN104718192B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201380053660.X
申请日：2013-10-15
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07D413/06 , A61K31/4439 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P1/00
CPC分类号： C07D413/06 , C07D213/81
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体，其中Y是N或CH，R1是氟或氯，R2是氢或甲基。现在已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂)，其可以用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。
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公开(公告)号：CN103857658B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201280049441.X
申请日：2012-10-04
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D237/22 , C07D239/42 , A61K31/44 , A61K31/50 , A61K31/505
CPC分类号： C07D213/74 , C07D237/22 , C07D239/42
摘要： 本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中Y是N或CH；前提是：如果U、V或W中至少一个是N，则Y可以仅是CH；U是N或C?R4；V和W独立地是N或CH；前提是：U、V或W中仅一个可以同时是氮；R4是氢、甲基或卤素；R1是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R是氢或低级烷基；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、CF3或S?低级烷基；R3／R3’彼此独立地是氢、低级烷基或低级烷氧基；或R3和R3’一起形成C3?5?环烷基?、四氢呋喃?或氧杂环丁烷?环；或涉及它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。发现了通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚类型5(mGluR5)的变构调节剂。
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公开(公告)号：CN103857668B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201280049430.1
申请日：2012-10-04
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中U是N或CH，R8是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；Y是-N(R4)-、-O-或-C(R5R5’)-；其中，R4是氢或低级烷基，且R5／R5’独立地是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；V是-N(R6)-或-C（R7R7’)，其中，R6是氢或低级烷基，且R7／R7’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；R1是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；m是0或1；在m是1的情况下，R3／R3’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；n是0或1；在n是1的情况下，R2／R2’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；或者如果m是1且n是0，则R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基；或者如果m是1且n是1，则R2和R3或R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基；或涉及它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。发现了通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚类型5（mGluR5)的变构调节剂。
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公开(公告)号：CN103857668A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201280049430.1
申请日：2012-10-04
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中U是N或CH，R8是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；Y是-N(R4)-、-O-或-C(R5R5’)-；其中，R4是氢或低级烷基，且R5／R5’独立地是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；V是-N(R6)-或-C（R7R7’)，其中，R6是氢或低级烷基，且R7／R7’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；R1是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；m是0或1；在m是1的情况下，R3／R3’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；n是0或1；在n是1的情况下，R2／R2’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；或者如果m是1且n是0，则R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基；或者如果m是1且n是1，则R2和R3或R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基；或涉及它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。发现了通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚类型5（mGluR5)的变构调节剂。
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公开(公告)号：CN102947289B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201180015120.3
申请日：2011-04-11
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的变构调节剂的式(I)的乙炔基衍生物。式(I)中的变量在说明书中定义。
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