-
公开(公告)号：CN119019369A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202411130777.X
申请日：2020-10-16
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/10 , C07D471/10 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61K47/64 , A61K47/55
Abstract: 本发明描述了含有与BCL6靶向部分连接的E3泛素连接酶结合部分的双官能分子。具体地，本发明描述了双官能化合物，其可用作B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6；靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开的双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的希佩尔‑林道、小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开的双官能化合物表现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
-
公开(公告)号：CN119954801A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510130079.8
申请日：2020-07-17
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07K5/062 , C07K5/078 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/02 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了TAU蛋白靶向化合物及相关使用方法。本公开涉及可用作tan蛋白调节剂的双官能化合物。具体而言、本公开涉及双官能化合物、其在一个末端上含有与E3泛素连接酶结合的VHL或小脑蛋白配体且在另一末端上含有结合tan蛋白的部分、使得tan蛋白置于泛素连接酶附近、以实现tan的降解(和抑制)。本公开显示出与tan蛋白的降解/抑制相关的广泛药理学活性。用本公开的化合物和组合物治疗或预防由tan蛋白聚集或累积引起的疾病或病症。
-
公开(公告)号：CN112166114B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN201980036295.9
申请日：2019-04-01
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司 , 健泰科生物技术公司
IPC: C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作SMARCA2或BRM(靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有结合希佩尔‑林道E3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
-
公开(公告)号：CN114867727B
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202080063078.1
申请日：2020-07-17
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , C07D417/14 , C07D471/14 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K38/02 , A61K45/06 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P21/00
Abstract: 本公开涉及可用作tan蛋白调节剂的双官能化合物。具体而言、本公开涉及双官能化合物、其在一个末端上含有与E3泛素连接酶结合的VHL或小脑蛋白配体且在另一末端上含有结合tan蛋白的部分、使得tan蛋白置于泛素连接酶附近、以实现tan的降解(和抑制)。本公开显示出与tan蛋白的降解/抑制相关的广泛药理学活性。用本公开的化合物和组合物治疗或预防由tan蛋白聚集或累积引起的疾病或病症。
-
公开(公告)号：CN112218859B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN201980037236.3
申请日：2019-04-04
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司 , 耶鲁大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/427 , A61K31/517 , A61K31/506
Abstract: 本公开涉及双官能化合物，其可用作Kirsten大鼠肉瘤蛋白(靶蛋白)的调节剂。特别地，本公开涉及双官能化合物，其一端含有与各自的E3泛素连接酶结合的Von Hippel‑Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双微体2同源物配体，并且另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得将靶蛋白置于泛素连接酶附近以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开表现出与靶蛋白的降解/抑制有关的广泛的药理活性。用本发明的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集、积聚和/或过度活化引起的疾病或病症。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115974840A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310022082.9
申请日：2018-01-31
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D495/14 , C07D417/14 , C07D401/12 , C07D409/14 , C07D519/00 , A61K31/4545 , A61K31/517 , A61K31/501 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P3/00 , A61P37/06 , A61P25/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/18 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61P7/02 , A61P25/22 , A61P19/08 , A61P7/00 , A61P5/14 , A61P1/16 , A61P25/14 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P27/02
Abstract: 本说明书涉及人小脑蛋白E3连接酶结合化合物，包括包含其的双官能化合物，所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂，尤其是被根据本公开的双官能化合物降解和/或以其他方式抑制的多种多肽和其他蛋白质的抑制剂。具体地讲，本说明书提供了化合物，所述化合物在一端上含有结合人小脑蛋白E3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现所述蛋白的降解(和抑制)。可合成表现出与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛药理学活性的化合物。
-
公开(公告)号：CN112912376A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201980068974.4
申请日：2019-08-20
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
Inventor： 安德鲁·P·克鲁 , H·董 , 迈克尔·贝尔林 , 史蒂芬·M·斯帕克斯
IPC: C07D417/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , C07D513/04 , C07D495/04 , A61K31/428 , A61K31/427 , A61K31/404 , A61K31/5415 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/397 , A61K31/4709 , A61K31/4245 , A61K31/4155 , A61K31/542 , A61K31/4196 , A61K31/4188 , A61P25/28
Abstract: 本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作α‑突触核蛋白(靶蛋白)的调节剂。具体地，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的希佩尔‑林道、人小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。这种疾病或病症是与α‑突触核蛋白累积和聚集相关联的α‑突触核蛋白病或神经变性疾病，例如帕金森病、阿尔茨海默病、痴呆、路易小体痴呆或多系统萎缩，特别是帕金森病。
-
公开(公告)号：CN111892577A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010284436.3
申请日：2017-10-11
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了用于雄激素受体靶向降解的化合物和方法。本发明涉及适用于降解和(抑制)雄激素受体的双官能化合物。具体地说，本公开涉及化合物，所述化合物在一端含有结合到E3泛素连接酶的羟脑苷脂配体且在另一端含有结合雄激素受体的部分，以便雄激素受体邻近泛素连接酶定位以实现雄激素受体的降解(和抑制)。本公开展现了与根据本公开的化合物相关、与雄激素受体降解/抑制一致的广谱药理学活性。
-
公开(公告)号：CN114787159B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202080083758.X
申请日：2020-10-01
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司 , 健泰科生物技术公司
IPC: C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D498/10 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5386
Abstract: 本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作SMARCA2或BRM(靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有结合Von Hippel‑Lindau E3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
-
公开(公告)号：CN115397821A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202080088004.3
申请日：2020-10-16
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07K5/06 , A61K31/55 , A61K31/4704 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明描述了双官能化合物，其可用作B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6；靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开的双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的希佩尔‑林道、小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开的双官能化合物表现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
22
records
(took 0.04 seconds)
