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公开(公告)号：CN119591582A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411775294.5
申请日：2015-04-14
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D495/14 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K31/454 , C07D401/04 , C07D417/14 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P1/00 , A61P27/02 , A61P15/00 , A61P13/12 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/18 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及基于酰亚胺的化合物，包括包含其的双官能化合物，所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂、尤其通过根据本发明的双官能化合物降解和/或另外抑制的多种多肽和其它蛋白质的抑制剂。具体来说，描述提供了化合物，其在一端上含有结合到小脑蛋白E3泛素连接酶的配位体并且在另一端上含有结合标靶蛋白质使得所述标靶蛋白质定位得接近于所述泛素连接酶以实现所述蛋白质的降解(和抑制)的部分。可以合成展现与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛范围的药理学活性的化合物。
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公开(公告)号：CN119219628A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202411258195.X
申请日：2019-09-07
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司 , 耶鲁大学
IPC: C07D471/04 , C07K5/062 , C07K5/103 , C07K5/083 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , C08G65/329 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K45/06
Abstract: 本发明涉及用于迅速加速性纤维肉瘤多肽的靶向降解的多环化合物和方法。本公开涉及双官能化合物ULM—L—PTM，所述双官能化合物可用作迅速加速性纤维肉瘤的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的Von Hippel‑Lindau、人小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白RAF的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。
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公开(公告)号：CN112166114B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN201980036295.9
申请日：2019-04-01
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司 , 健泰科生物技术公司
IPC: C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作SMARCA2或BRM(靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有结合希佩尔‑林道E3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN117551089A
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311500675.8
申请日：2018-01-26
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D409/14 , C07D487/10 , C07D487/08 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及雌激素受体蛋白水解调节剂及相关使用方法。具体地，本公开涉及双官能化合物，其可用作雌激素受体的调节剂。更具体地，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的人小脑蛋白、希佩尔‑林道连接酶结合部分、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN114667147A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202080074710.2
申请日：2020-08-24
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
Inventor： 安德鲁·P·克鲁 , 约翰·弗拉纳根 , 谢里尔·玛克辛·高夫 , 罗伊·J·哈斯克尔三世 , 马西娅·杜根·穆尔 , Y·钱 , 伊恩·查尔斯·安东尼·泰勒 , J·王 , 陈昕
IPC: A61K31/496 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K9/20 , A61K9/08 , A61K47/26 , A61K47/38
Abstract: 本申请涉及治疗和/或预防需要治疗的受试者的乳腺癌，包括局部晚期或转移性ER+、HER2‑乳腺癌，包括施用式(I)的化合物，(I)，或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、同位素衍生物或前药，其中R1、R2、R3、R4、m和n在本文中定义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108136044B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201680038385.8
申请日：2016-06-03
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: A61K47/66 , A61K47/55 , A61K47/62 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P11/06 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P15/08 , A61P13/12 , A61P35/02
Abstract: 本说明书涉及基于酰亚胺的化合物，包括包含它们的双官能化合物，所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂、尤其通过根据本发明的双官能化合物降解和/或另外抑制的多种多肽和其它蛋白质的抑制剂。具体来说，本说明书提供了化合物，其在一端上含有结合到小脑蛋白E3泛素连接酶的配体并且在另一端上含有结合靶标蛋白质使得所述靶标蛋白质定位得接近于所述泛素连接酶以实现所述蛋白质的降解(和抑制)的部分。可以合成展现与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛范围的药理学活性的化合物。
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公开(公告)号：CN110612297A
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201880020007.6
申请日：2018-01-26
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D409/12 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及双官能化合物，其可用作雌激素受体(靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的人小脑蛋白、希佩尔-林道连接酶结合部分、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN119569702A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411395618.2
申请日：2019-04-04
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司 , 耶鲁大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61P35/00 , A61K31/427 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K38/05
Abstract: 本申请涉及蛋白水解调节剂及相关使用方法。本公开涉及双官能化合物，其可用作Kirsten大鼠肉瘤蛋白(靶蛋白)的调节剂。特别地，本公开涉及双官能化合物，其一端含有与各自的E3泛素连接酶结合的Von Hippel‑Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双微体2同源物配体，并且另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得将靶蛋白置于泛素连接酶附近以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开表现出与靶蛋白的降解/抑制有关的广泛的药理活性。用本发明的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集、积聚和/或过度活化引起的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN119192142A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411258198.3
申请日：2019-09-07
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司 , 耶鲁大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及用于迅速加速性纤维肉瘤多肽的靶向降解的多环化合物和方法。本公开涉及双官能化合物ULM—L—PTM，所述双官能化合物可用作迅速加速性纤维肉瘤的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的Von Hippel‑Lindau、人小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白RAF的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。
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公开(公告)号：CN115397821B
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202080088004.3
申请日：2020-10-16
Applicant: 阿尔维纳斯运营股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07K5/06 , A61K31/55 , A61K31/4704 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明描述了双官能化合物，其可用作B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6；靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开的双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的希佩尔‑林道、小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开的双官能化合物表现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
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