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公开(公告)号：CN113501819B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202110779355.5
申请日：2021-07-09
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物，其结构式为： 并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体，从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点，因此不受肿瘤类型的影响，对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性，能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是，这些化合物在有效浓度下，对肿瘤细胞具有较好的选择性，对人的正常细胞无明显细胞毒性，具有较好的安全性，可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号：CN111635320B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010595414.9
申请日：2020-06-28
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07C205/57 , C07C69/78 , C07C67/08 , C07C201/12 , C07C69/92 , C07D213/803 , C07D333/40 , C07C69/618 , C07C323/59 , C07C319/20 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07C205/37 , C07C211/61 , C07C209/36 , A61P37/02 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了五味子酚衍生物，结构如通式(1)、(2)、(3)和(4)所示，还公开了其制备方法和应用。该类五味子酚衍生物以活性天然产物五味子酚为底物，引入相关基团合成一系列五味子酚衍生物；首次公开了五味子酚衍生物对刀豆蛋白A致HL‑7702人肝细胞免疫性损伤有明显的保护作用，提示该类化合物可用于保肝药物的制备，并通过生物学试验进一步阐述所述保肝作用；原料中的五味子酚主要来源于红花五味子的干燥成熟果实，含量丰富，物美价廉；制备过程步骤简便、易操作，利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN114057755B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202111206613.7
申请日：2021-10-17
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于天然环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物的制备方法和用途，属于药物合成领域。本发明首次通过天然环烯醚萜苷元、氨基丙二酸二乙酯和亚苄基吲哚酮在BINOLs磷酸催化下合成螺环吲哚酮类化合物，其结构如式Ⅰ、式Ⅱ所示。本发明的制备方法具有简单易操作的特点，通过一步或几步有限的反应即可实现，不存在高温高压和强酸强碱的极端反应，反应原料简单易得，并对其进行了体外肿瘤活性测试及机制研究。本发明的化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，可作为抗肿瘤药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN113461661B
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202110786863.6
申请日：2021-07-12
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D401/04 , C07D405/14 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类6‑(吡啶‑3‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类衍生物，其结构式如I所示：并公开了其合成方法。经抗肿瘤活性研究发现化合物Ⅰi和Ⅰm对人非小细胞肺癌(NSCLC)HCC827、人红细胞和白细胞白血病细胞HEL、人神经母细胞瘤SH‑SY5Y和肝癌LM3细胞均展示出了很好的增殖抑制活性；化合物Ⅰa‑Ⅰq共17个化合物均能不同程度逆转泰素耐药A549/T细胞、阿霉素耐药MCF‑7/ADR细胞以及阿霉素耐药HepG2/ADM细胞对相应化疗药物的耐药性。
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公开(公告)号：CN115838355A
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202211224348.X
申请日：2022-10-08
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D241/08 , A61P39/06 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了一种新型1,4‑二取代哌嗪‑2,5‑二酮衍生物、制备方法及其应用，该方法采用基于骨架跃迁策略设计并合成了一系列新型1,4‑二取代哌嗪‑2,5‑二酮类化合物作为双环氧木脂素的衍生物，并使用H2O2诱导的氧化应激模型和NMDA诱导的兴奋性损伤模型评估该类衍生物的抗氧化活性及抗兴奋性损伤的活性。确定了化合物9a‑9s均具有促生存、抗氧化及抗兴奋性损伤的活性，并进一步明确了活性最佳的代表性化合物9r通过IL‑6/Nrf2正反馈信号通路发挥促细胞增殖与抗氧化活性，代表性化合物9c通过激活IL‑6/Nrf2正反馈信号通路，抑制NMDA亚基NR2B和上调AMPA的水平从而抑制NMDA诱导的兴奋性损伤，并促进未被损伤的细胞的增殖与生存。
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![6-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)喹唑啉衍生物及用途](/CN/2023/1/39/images/202310199761.jpg)
公开(公告)号：CN116239594A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310199761.3
申请日：2023-03-05
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/14 , C07D239/86 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07F5/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及结构通式(I)6‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶‑6‑基)喹唑啉类化合物，其中R1、R2、R3在下文中所定义的化合物作为活性成分的药物组合物、其制造方法和使用方法。本发明提供作为抗肿瘤的化合物，具有抑制人非小细胞肺癌、人红白细胞白血病、人神经母细胞瘤、人乳腺癌活性，这类化合物抑制肿瘤细胞的生长、周期阻滞和诱导癌细胞的凋亡。
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公开(公告)号：CN114057755A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111206613.7
申请日：2021-10-17
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于天然环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物的制备方法和用途，属于药物合成领域。本发明首次通过天然环烯醚萜苷元、氨基丙二酸二乙酯和亚苄基吲哚酮在BINOLs磷酸催化下合成螺环吲哚酮类化合物，其结构如式Ⅰ、式Ⅱ所示。本发明的制备方法具有简单易操作的特点，通过一步或几步有限的反应即可实现，不存在高温高压和强酸强碱的极端反应，反应原料简单易得，并对其进行了体外肿瘤活性测试及机制研究。本发明的化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，可作为抗肿瘤药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN113648317A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202111040527.3
申请日：2021-09-06
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: A61K31/58 , A61P35/00 , A61K36/185 , C07J43/00
Abstract: 本发明公开了螺旋富贵草碱A在制备抗肝癌药物中的应用，通过多项实验对螺旋富贵草碱A进行了进一步的药理和临床研究，活性筛选浓度为2.5μM时螺旋富贵草碱A对肝癌细胞具有明显抑制活性，并首次发现其抗肝癌作用机制不是细胞自噬和副凋亡，也不是经典细胞凋亡和DNA损伤的死亡方式，探究并推测螺旋富贵草碱A诱导肿瘤组织出现的巨泡主要是源于巨胞饮所致的巨泡式死亡，继而产生抑制肿瘤生长的效果。本发明的实验研究展示了螺旋富贵草碱A具有发展成为抗癌新药的潜质，为开发治疗肝癌的药物奠定了基础。
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公开(公告)号：CN113501819A
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202110779355.5
申请日：2021-07-09
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物，其结构式为：并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体，从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点，因此不受肿瘤类型的影响，对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性，能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是，这些化合物在有效浓度下，对肿瘤细胞具有较好的选择性，对人的正常细胞无明显细胞毒性，具有较好的安全性，可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号：CN112972511A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110176536.9
申请日：2021-02-09
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
Abstract: 本发明公开了漆树中黄烷类成分提取物制备方法：漆树树干干燥粉碎过筛，乙醇回流提取，所得提取物加水分散，依次以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取，所得乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析梯度洗脱，合并主斑点一致的流份，聚酰胺柱色谱分离纯化后，以乙醇‑水梯度洗脱，合并主斑点量大的流份，经凝胶柱色谱洗脱，再过高效液相色谱，得黄烷类成分提取物；还公开了产品和应用。本发明对漆树中黄烷类成分进行富集，得到的提取物具备修复损伤神经组织的功效，对H2O2诱导的SH‑SY5Y细胞的氧化损伤以及NMDA诱导的兴奋性损伤均有保护作用。本发明对缓解神经系统疾病治疗药物匮乏具有重大意义，同时提升了对漆树资源的开发和高值化利用。
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