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公开(公告)号：CN113425688A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110767192.9
申请日：2021-07-07
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: A61K9/16 , A61K36/8998 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种芪斛楂颗粒在制备抗急性肺损伤药物中的应用。本发明发现已知的芪斛楂颗粒对急性肺损伤具有良好的修复作用，为老药的新用途提供理论基础，为开发芪斛楂颗粒的急性肺损伤新用途提供了新依据，本发明能够为临床治疗急性肺损伤提供科学依据和安全有效的治疗药物。
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![6-(2-氨基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)喹唑啉-4(3H)-酮类化合物](/CN/2019/1/202/images/201911010004.jpg)
公开(公告)号：CN110655505A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201911010004.7
申请日：2019-10-23
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种6-(2-氨基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、其制备方法及用途，其结构通式(Ⅰ)如下，其中：R1为氢原子、吗啉甲基、哌嗪甲基或取代哌嗪甲基；R2为氢原子、丁基、吗啉取代烷基、苄基、取代苄基、色胺、取代色胺或N,N-二甲基氨基；R3为-C(O)R4或-SO2R5，其中R4、R5为烷基（碳原子数量3-6烷基）、环烷基（3-6元环）、烷氧基或烷基取代氨基；n为1，2，3或4。本发明具有抑制乳腺癌、前列腺癌、人神经母细胞瘤活性。
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公开(公告)号：CN115838355A
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202211224348.X
申请日：2022-10-08
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D241/08 , A61P39/06 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了一种新型1,4‑二取代哌嗪‑2,5‑二酮衍生物、制备方法及其应用，该方法采用基于骨架跃迁策略设计并合成了一系列新型1,4‑二取代哌嗪‑2,5‑二酮类化合物作为双环氧木脂素的衍生物，并使用H2O2诱导的氧化应激模型和NMDA诱导的兴奋性损伤模型评估该类衍生物的抗氧化活性及抗兴奋性损伤的活性。确定了化合物9a‑9s均具有促生存、抗氧化及抗兴奋性损伤的活性，并进一步明确了活性最佳的代表性化合物9r通过IL‑6/Nrf2正反馈信号通路发挥促细胞增殖与抗氧化活性，代表性化合物9c通过激活IL‑6/Nrf2正反馈信号通路，抑制NMDA亚基NR2B和上调AMPA的水平从而抑制NMDA诱导的兴奋性损伤，并促进未被损伤的细胞的增殖与生存。
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公开(公告)号：CN115838355B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202211224348.X
申请日：2022-10-08
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D241/08 , A61P39/06 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了一种新型1,4‑二取代哌嗪‑2,5‑二酮衍生物、制备方法及其应用，该方法采用基于骨架跃迁策略设计并合成了一系列新型1,4‑二取代哌嗪‑2,5‑二酮类化合物作为双环氧木脂素的衍生物，并使用H2O2诱导的氧化应激模型和NMDA诱导的兴奋性损伤模型评估该类衍生物的抗氧化活性及抗兴奋性损伤的活性。确定了化合物9a‑9s均具有促生存、抗氧化及抗兴奋性损伤的活性，并进一步明确了活性最佳的代表性化合物9r通过IL‑6/Nrf2正反馈信号通路发挥促细胞增殖与抗氧化活性，代表性化合物9c通过激活IL‑6/Nrf2正反馈信号通路，抑制NMDA亚基NR2B和上调AMPA的水平从而抑制NMDA诱导的兴奋性损伤，并促进未被损伤的细胞的增殖与生存。
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公开(公告)号：CN116253686B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202211586604.X
申请日：2022-12-09
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D235/30 , C07D401/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学药物制备技术领域，具体来说是一种氨基苯并咪唑苯甲酰胺类衍生物及其在抗肿瘤中的应用，本发明基于前期发现的一类6‑(2‑氨基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物为先导化合物，利用计算机辅助药物设计技术和骨架跃迁原理设计并合成了一系列结构新颖的氨基苯并咪唑苯甲酰胺类衍生物，结构通式如(Ⅰ)和(Ⅱ)所示。该类化合物对肿瘤细胞具有很好的选择性，所有活性化合物在有效浓度范围内，对正常细胞MRC5的生长均无任何明显的影响，说明其具有良好的安全性，有望开发成为一类安全性好、抗肿瘤活性高的抗肿瘤药物。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
![6-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)喹唑啉衍生物及用途](/CN/2023/1/39/images/202310199761.jpg)
公开(公告)号：CN116239594B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310199761.3
申请日：2023-03-05
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/14 , C07D239/86 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07F5/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及结构通式(I)6‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶‑6‑基)喹唑啉类化合物，其中R1、R2、R3在下文中所定义的化合物作为活性成分的药物组合物、其制造方法和使用方法。本发明提供作为抗肿瘤的化合物，具有抑制人非小细胞肺癌、人红白细胞白血病、人神经母细胞瘤、人乳腺癌活性，这类化合物抑制肿瘤细胞的生长、周期阻滞和诱导癌细胞的凋亡。
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公开(公告)号：CN116253686A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202211586604.X
申请日：2022-12-09
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D235/30 , C07D401/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学药物制备技术领域，具体来说是一种氨基苯并咪唑苯甲酰胺类衍生物及其在抗肿瘤中的应用，本发明基于前期发现的一类6‑(2‑氨基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物为先导化合物，利用计算机辅助药物设计技术和骨架跃迁原理设计并合成了一系列结构新颖的氨基苯并咪唑苯甲酰胺类衍生物，结构通式如(Ⅰ)和(Ⅱ)所示。该类化合物对肿瘤细胞具有很好的选择性，所有活性化合物在有效浓度范围内，对正常细胞MRC5的生长均无任何明显的影响，说明其具有良好的安全性，有望开发成为一类安全性好、抗肿瘤活性高的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110655505B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201911010004.7
申请日：2019-10-23
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑(2‑氨基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物、其制备方法及用途，其结构通式(Ⅰ)如下，其中：R1为氢原子、吗啉甲基、哌嗪甲基或取代哌嗪甲基；R2为氢原子、丁基、吗啉取代烷基、苄基、取代苄基、色胺、取代色胺或N,N‑二甲基氨基；R3为‑C(O)R4或‑SO2R5，其中R4、R5为烷基（碳原子数量3‑6烷基）、环烷基（3‑6元环）、烷氧基或烷基取代氨基；n为1，2，3或4。本发明具有抑制乳腺癌、前列腺癌、人神经母细胞瘤活性。
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公开(公告)号：CN111558007B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010483820.6
申请日：2020-06-01
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
Abstract: 本发明提供一种玉米根提取物制备方法，包括步骤：(1)干燥玉米根粉碎过筛，乙醇回流提取，过滤收集醇提取液，减压浓缩至无醇，得玉米根乙醇提取物；(2)所得乙醇提取物加水分散溶解，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，萃取液减压旋蒸，得玉米根乙酸乙酯提取物浸膏，真空干燥，得玉米根乙酸乙酯提取物；(3)所得玉米根乙酸乙酯提取物进行梯度洗脱，合并主斑点一致洗脱液，得6个流份，合并主要成分一致流份，得玉米根提取物；还公开了其应用。本发明首次从玉米根快速分离并富集得到提取物ETDs，其具备优良的神经保护活性和抗抑郁活性，为制备相关药物提供价廉质优的原材料，也为实现玉米根高附加值化提供了一种可行的新途径。
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公开(公告)号：CN116239594A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310199761.3
申请日：2023-03-05
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/14 , C07D239/86 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07F5/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及结构通式(I)6‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶‑6‑基)喹唑啉类化合物，其中R1、R2、R3在下文中所定义的化合物作为活性成分的药物组合物、其制造方法和使用方法。本发明提供作为抗肿瘤的化合物，具有抑制人非小细胞肺癌、人红白细胞白血病、人神经母细胞瘤、人乳腺癌活性，这类化合物抑制肿瘤细胞的生长、周期阻滞和诱导癌细胞的凋亡。
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