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公开(公告)号：CN113501819B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202110779355.5
申请日：2021-07-09
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物，其结构式为： 并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体，从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点，因此不受肿瘤类型的影响，对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性，能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是，这些化合物在有效浓度下，对肿瘤细胞具有较好的选择性，对人的正常细胞无明显细胞毒性，具有较好的安全性，可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号：CN113501819A
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202110779355.5
申请日：2021-07-09
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物，其结构式为：并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体，从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点，因此不受肿瘤类型的影响，对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性，能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是，这些化合物在有效浓度下，对肿瘤细胞具有较好的选择性，对人的正常细胞无明显细胞毒性，具有较好的安全性，可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号：CN113461661B
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202110786863.6
申请日：2021-07-12
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D401/04 , C07D405/14 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类6‑(吡啶‑3‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类衍生物，其结构式如I所示：并公开了其合成方法。经抗肿瘤活性研究发现化合物Ⅰi和Ⅰm对人非小细胞肺癌(NSCLC)HCC827、人红细胞和白细胞白血病细胞HEL、人神经母细胞瘤SH‑SY5Y和肝癌LM3细胞均展示出了很好的增殖抑制活性；化合物Ⅰa‑Ⅰq共17个化合物均能不同程度逆转泰素耐药A549/T细胞、阿霉素耐药MCF‑7/ADR细胞以及阿霉素耐药HepG2/ADM细胞对相应化疗药物的耐药性。
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公开(公告)号：CN113425688A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110767192.9
申请日：2021-07-07
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: A61K9/16 , A61K36/8998 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种芪斛楂颗粒在制备抗急性肺损伤药物中的应用。本发明发现已知的芪斛楂颗粒对急性肺损伤具有良好的修复作用，为老药的新用途提供理论基础，为开发芪斛楂颗粒的急性肺损伤新用途提供了新依据，本发明能够为临床治疗急性肺损伤提供科学依据和安全有效的治疗药物。
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公开(公告)号：CN113461661A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110786863.6
申请日：2021-07-12
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D401/04 , C07D405/14 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类6‑(吡啶‑3‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类衍生物，其结构式如I所示：并公开了其合成方法。经抗肿瘤活性研究发现化合物Ⅰi和Ⅰm对人非小细胞肺癌(NSCLC)HCC827、人红细胞和白细胞白血病细胞HEL、人神经母细胞瘤SH‑SY5Y和肝癌LM3细胞均展示出了很好的增殖抑制活性；化合物Ⅰa‑Ⅰq共17个化合物均能不同程度逆转泰素耐药A549/T细胞、阿霉素耐药MCF‑7/ADR细胞以及阿霉素耐药HepG2/ADM细胞对相应化疗药物的耐药性。
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