公开(公告)号：CN113501819B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202110779355.5

申请日：2021-07-09

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  阳华容 ,  苏明智 ,  熊亮 ,  李梅

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物，其结构式为： 并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体，从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点，因此不受肿瘤类型的影响，对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性，能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是，这些化合物在有效浓度下，对肿瘤细胞具有较好的选择性，对人的正常细胞无明显细胞毒性，具有较好的安全性，可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。

公开(公告)号：CN116239594A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202310199761.3

申请日：2023-03-05

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  李梅 ,  罗芳 ,  钟婷 ,  熊亮

IPC: C07D471/14 ,  C07D239/86 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明涉及结构通式(I)6‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶‑6‑基)喹唑啉类化合物，其中R1、R2、R3在下文中所定义的化合物作为活性成分的药物组合物、其制造方法和使用方法。本发明提供作为抗肿瘤的化合物，具有抑制人非小细胞肺癌、人红白细胞白血病、人神经母细胞瘤、人乳腺癌活性，这类化合物抑制肿瘤细胞的生长、周期阻滞和诱导癌细胞的凋亡。

公开(公告)号：CN113501819A

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN202110779355.5

申请日：2021-07-09

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  阳华容 ,  苏明智 ,  熊亮 ,  李梅

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物，其结构式为：并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体，从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点，因此不受肿瘤类型的影响，对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性，能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是，这些化合物在有效浓度下，对肿瘤细胞具有较好的选择性，对人的正常细胞无明显细胞毒性，具有较好的安全性，可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。

公开(公告)号：CN116239594B

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202310199761.3

申请日：2023-03-05

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  李梅 ,  罗芳 ,  钟婷 ,  熊亮

IPC: C07D471/14 ,  C07D239/86 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明涉及结构通式(I)6‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶‑6‑基)喹唑啉类化合物，其中R1、R2、R3在下文中所定义的化合物作为活性成分的药物组合物、其制造方法和使用方法。本发明提供作为抗肿瘤的化合物，具有抑制人非小细胞肺癌、人红白细胞白血病、人神经母细胞瘤、人乳腺癌活性，这类化合物抑制肿瘤细胞的生长、周期阻滞和诱导癌细胞的凋亡。