公开(公告)号：CN114057755B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202111206613.7

申请日：2021-10-17

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 穆淑珍 ,  何茂飞 ,  范艳华 ,  邓璐璐 ,  徐兴连 ,  李江 ,  郝小江

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于天然环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物的制备方法和用途，属于药物合成领域。本发明首次通过天然环烯醚萜苷元、氨基丙二酸二乙酯和亚苄基吲哚酮在BINOLs磷酸催化下合成螺环吲哚酮类化合物，其结构如式Ⅰ、式Ⅱ所示。本发明的制备方法具有简单易操作的特点，通过一步或几步有限的反应即可实现，不存在高温高压和强酸强碱的极端反应，反应原料简单易得，并对其进行了体外肿瘤活性测试及机制研究。本发明的化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，可作为抗肿瘤药物的先导化合物。

公开(公告)号：CN114057755A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202111206613.7

申请日：2021-10-17

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 穆淑珍 ,  何茂飞 ,  范艳华 ,  邓璐璐 ,  徐兴连 ,  李江 ,  郝小江

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于天然环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物的制备方法和用途，属于药物合成领域。本发明首次通过天然环烯醚萜苷元、氨基丙二酸二乙酯和亚苄基吲哚酮在BINOLs磷酸催化下合成螺环吲哚酮类化合物，其结构如式Ⅰ、式Ⅱ所示。本发明的制备方法具有简单易操作的特点，通过一步或几步有限的反应即可实现，不存在高温高压和强酸强碱的极端反应，反应原料简单易得，并对其进行了体外肿瘤活性测试及机制研究。本发明的化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，可作为抗肿瘤药物的先导化合物。