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公开(公告)号：CN118016193A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410214092.7
申请日：2024-02-27
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: G16C20/50 , G16B5/00 , C12Q1/6876
Abstract: 本发明公开了筛选药对薏苡仁和忍冬藤抗GA核心成分和靶点的方法及应用。包括如下步骤：(1)筛选薏苡仁、忍冬藤活性成分，收集成分对应靶点；(2)通过数据库获取痛风性关节炎疾病靶点；(3)确定共同靶点，构建核心靶点之间的相互作用网络；(4)靶点基因功能富集与生物通路分析；(5)将获取的薏苡仁和忍冬藤的活性成分和关键靶点的蛋白结构进行分子对接，获得治疗抗GA的核心成分和关键靶点。得到核心成分为薏苡素和绿原酸，可通过协同抑制TLR4/NF‑κB和TNF‑α/P38MAPK途径关键靶点的表达，减轻炎性反应，从而发挥对痛风性关节炎的治疗作用。利用现代药物设计方法，基于民族医药配伍理论进行苯并恶唑‑2‑酮和黄酮类药效团配伍获得全新配伍衍生物库I。
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公开(公告)号：CN112300240A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011205123.0
申请日：2020-11-02
Applicant: 贵州中医药大学
Abstract: 本发明涉及常春藤皂苷元酸酐衍生物的制备方法和应用，所示的常春藤皂苷元酸酐衍生物包括C6内酸酐衍生物的任何异构体、消旋体和混合物，或药学上可接受的盐或水合物，具有抗艾滋病病毒蛋白酶和丙型肝炎病毒蛋白酶的活性，对人体正常天冬氨酸蛋白酶等无抑制作用，可应用于制备抗艾滋病和丙型肝炎病毒药物。
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公开(公告)号：CN113185528B
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202110412710.5
申请日：2021-04-16
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: C07D491/20 , A61K31/55 , A61P19/00 , A61P19/10
Abstract: 本发明公开了选择性抗破骨细胞生物碱14‑hydroxygelsenicine的药物应用，具体涉及从钩吻植物中提取分离得到的生物碱14‑hydroxygelsenicine的选择性抗破骨细胞活性，及该产品或以该产品为活性成分的药物组合物在预防和治疗骨代谢疾病的药物应用。该方案是以gelsenicine的14位绝对构型为R的羟基衍生物14‑hydroxygelsenicine的单萜吲哚生物碱及以其为活性成分的药物组合物，在通过抑制破骨细胞增殖得以预防和治疗由破骨细胞异常导致的骨代谢疾病药物中的应用。本发明首次发现了生物碱14‑hydroxygelsenicine诱导破骨细胞凋亡和选择性抑制破骨细胞的作用，具有靶向治疗，活性强，副作用小的特点。
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公开(公告)号：CN112300240B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202011205123.0
申请日：2020-11-02
Applicant: 贵州中医药大学
Abstract: 本发明涉及常春藤皂苷元酸酐衍生物的制备方法和应用，所示的常春藤皂苷元酸酐衍生物包括C6内酸酐衍生物的任何异构体、消旋体和混合物，或药学上可接受的盐或水合物，具有抗艾滋病病毒蛋白酶和丙型肝炎病毒蛋白酶的活性，对人体正常天冬氨酸蛋白酶等无抑制作用，可应用于制备抗艾滋病和丙型肝炎病毒药物。
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公开(公告)号：CN114507265A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210062271.4
申请日：2022-01-19
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/08 , A61P35/00 , A61K31/704
Abstract: 一种植物药百两金中的新单萜苷化合物及其提取分离方法和应用，采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、HPLC高效液相色谱法对百两金乙醇提取物进行分离纯化，得到1个新的单萜苷成分：bornane‑2,5 diol‑5‑O‑β‑D‑glucopyranoside。采用MTT法考察了化合物bornane‑2,5 diol‑5‑O‑β‑D‑glucopyranoside体外抗肿瘤活性，因此化合物bornane‑2,5 diol‑5‑O‑β‑D‑glucopyranoside可以在制备治疗体外抗肿瘤药物方面应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114507265B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202210062271.4
申请日：2022-01-19
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/08 , A61P35/00 , A61K31/704
Abstract: 一种植物药百两金中的新单萜苷化合物及其提取分离方法和应用，采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、HPLC高效液相色谱法对百两金乙醇提取物进行分离纯化，得到1个新的单萜苷成分：bornane‑2,5 diol‑5‑O‑β‑D‑glucopyranoside。采用MTT法考察了化合物bornane‑2,5 diol‑5‑O‑β‑D‑glucopyranoside体外抗肿瘤活性，因此化合物bornane‑2,5 diol‑5‑O‑β‑D‑glucopyranoside可以在制备治疗体外抗肿瘤药物方面应用。
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公开(公告)号：CN114436887B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202210142464.0
申请日：2022-02-16
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: C07C235/34 , C07C231/24 , A61P35/00 , A61K31/165
Abstract: 本发明涉及一种中药薏苡仁中的新生物碱及其提取纯化方法和应用，步骤包括：将薏苡仁用甲醇加热回流提取，提取液经减压回收，得到粗浸膏；然后采用蒸馏水将其混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，再将得到萃取液回收溶剂得石油醚部位浸膏，乙酸乙酯部位浸膏，正丁醇部位浸膏；乙酸乙酯部位萃取物复溶后，采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、HPLC高效液相色谱法进行分离纯化，得到2个新的生物碱；通过活性筛选等研究，初步掌握了薏苡仁的抗肿瘤药效，为抗肿瘤新药的研发、薏苡仁质量评价标准提供物质基础，同时也为薏苡仁资源的进一步开发及利用提供科学依据。
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公开(公告)号：CN113185528A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110412710.5
申请日：2021-04-16
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: C07D491/20 , A61K31/55 , A61P19/00 , A61P19/10
Abstract: 本发明公开了选择性抗破骨细胞生物碱14‑hydroxygelsenicine的药物应用，具体涉及从钩吻植物中提取分离得到的生物碱14‑hydroxygelsenicine的选择性抗破骨细胞活性，及该产品或以该产品为活性成分的药物组合物在预防和治疗骨代谢疾病的药物应用。该方案是以gelsenicine的14位绝对构型为R的羟基衍生物14‑hydroxygelsenicine的单萜吲哚生物碱及以其为活性成分的药物组合物，在通过抑制破骨细胞增殖得以预防和治疗由破骨细胞异常导致的骨代谢疾病药物中的应用。本发明首次发现了生物碱14‑hydroxygelsenicine诱导破骨细胞凋亡和选择性抑制破骨细胞的作用，具有靶向治疗，活性强，副作用小的特点。
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公开(公告)号：CN115417857B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211065244.9
申请日：2022-08-31
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: C07D401/14 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及天然产物(±)‑Alanginenmine A及其提取纯化、半合成法和应用。本发明从中药八角枫中分离得到了哌啶类天然产物，以2‑氯‑3‑羟基‑6‑碘吡啶和(±)‑八角枫碱为原料，经四步反应，完成了化合物(±)‑Alanginenmine A的半合成，中间体稳定，反应容易控制，产率优良，对大量制备天然产物(±)‑Alanginenmine A及其衍生物具有重要的参考和实用价值。此外本发明获得的化合物(±)‑Alanginenmine A具有一定的抗HIV病毒活性，有作为药物原料进一步制备治疗抗HIV病毒药物的潜力。
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公开(公告)号：CN115417857A
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202211065244.9
申请日：2022-08-31
Applicant: 贵州中医药大学
IPC: C07D401/14 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及天然产物(±)‑Alanginenmine A及其提取纯化、半合成法和应用。本发明从中药八角枫中分离得到了哌啶类天然产物，以2‑氯‑3‑羟基‑6‑碘吡啶和(±)‑八角枫碱为原料，经四步反应，完成了化合物(±)‑Alanginenmine A的半合成，中间体稳定，反应容易控制，产率优良，对大量制备天然产物(±)‑Alanginenmine A及其衍生物具有重要的参考和实用价值。此外本发明获得的化合物(±)‑Alanginenmine A具有一定的抗HIV病毒活性，有作为药物原料进一步制备治疗抗HIV病毒药物的潜力。
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