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公开(公告)号:CN101437944B
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN200780016167.5
申请日:2007-05-02
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: F·J-C·纳特
IPC: C12N15/11 , A61K31/712 , A61K31/713
CPC classification number: C12N15/113 , C12N15/1138 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/317 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/3231 , C12N2310/332 , C12N2310/346 , C12N2310/3529 , C12N2310/50 , C12N2310/3521 , C12N2310/3533 , C12N2310/3525
Abstract: 用于口服施用的短干扰核糖核酸(siRNA),所述siRNA包含两条单独的RNA链,它们在至少15个核苷酸上是互补的,其中每条链有49个核苷酸或更少的核苷酸,并且其中至少一条链含有至少一个化学修饰。
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公开(公告)号:CN101914533A
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN201010167832.4
申请日:2004-08-27
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C12N15/113 , A61K48/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P35/00
CPC classification number: C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/311 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/332 , C12N2320/51 , C12N2330/30 , C12N2310/3525
Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物,其中所述的双链RNA介导RNA干扰,并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端:其中:X为O或S;R1和R2独立地为OH、NH2,SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基,其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代,优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代;或者R1和R2可为式Y-Z,其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基,其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代,优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。
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公开(公告)号:CN1890370A
公开(公告)日:2007-01-03
申请号:CN200480036719.5
申请日:2004-12-09
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: J·哈尔 , D·许斯肯 , J·B·兰格 , F·J-C·纳特 , M·W·H·M·莱因哈德
CPC classification number: G06F19/24 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2320/11
Abstract: 本发明提供产生用于预测RNAi试剂的RNAi潜能的算法的方法。本发明还提供使用此种算法预测RNAi试剂的RNAi潜能的方法和抑制给定靶基因表达的方法。
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公开(公告)号:CN1845993B
公开(公告)日:2010-06-23
申请号:CN200480024980.3
申请日:2004-08-27
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C12N15/113 , A61K48/00
CPC classification number: C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/311 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/332 , C12N2320/51 , C12N2330/30 , C12N2310/3525
Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物,其中所述的双链RNA介导RNA干扰,并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端:其中:X为O或S;R1和R2独立地为OH、NH2,SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基,其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代,优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代;或者R1和R2可为式Y-Z,其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基,其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代,优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。
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公开(公告)号:CN103224934A
公开(公告)日:2013-07-31
申请号:CN201310146975.0
申请日:2007-05-02
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: F·J-C·纳特
IPC: C12N15/113 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P7/04 , A61P15/00 , A61P17/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P7/10 , A61P15/08 , A61P31/00 , A61P11/02 , A61P43/00 , A61P25/28 , A61P9/12
CPC classification number: C12N15/113 , C12N15/1138 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/317 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/3231 , C12N2310/332 , C12N2310/346 , C12N2310/3529 , C12N2310/50 , C12N2310/3521 , C12N2310/3533 , C12N2310/3525
Abstract: 用于口服施用的短干扰核糖核酸(siRNA),所述siRNA包含两条单独的RNA链,它们在至少15个核苷酸上是互补的,其中每条链有49个核苷酸或更少的核苷酸,并且其中至少一条链含有至少一个化学修饰。
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公开(公告)号:CN101835903A
公开(公告)日:2010-09-15
申请号:CN200880112769.5
申请日:2008-08-21
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C12Q1/68
CPC classification number: C12Q1/6851 , C12Q2525/207 , C12Q2525/155
Abstract: 本发明提供了用于对核酸寡核苷酸进行检测和/或定量的方法和组合物。这些方法和组合物可用于在生物样品中对诊断和/或治疗性用的合成靶寡核苷酸,例如适配体、RNAi、siRNA、反义寡核苷酸或核酶,加以检测和定量。
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公开(公告)号:CN100354295C
公开(公告)日:2007-12-12
申请号:CN200380103820.3
申请日:2003-11-21
Applicant: 诺瓦提斯公司
Abstract: 本发明提供了具有新保护基的核糖核苷衍生物和制备这些核糖核苷衍生物的方法。该核糖核苷衍生物为通式(I),其中:R1为嘌呤-或嘧啶-家族的碱基或者这种碱基的衍生物或者用作核碱基替代物的任一其他残基,R2为质子或膦酸的取代衍生物,R3为质子或5’-位氧原子的保护基,R4、R5和R6独立地为烷基或芳基或烷基和芳基的组合或杂原子,R4、R5或R6也可以相互环状连接;并且其中R4、R5或R6取代基的至少一个含有Si原子邻位的叔碳原子或杂原子。
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公开(公告)号:CN1744886A
公开(公告)日:2006-03-08
申请号:CN200480003304.8
申请日:2004-01-30
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: A61K31/105 , A61K47/48 , C12N15/11 , C12Q1/68
CPC classification number: C12N15/111 , A61K31/105 , A61K31/7105 , A61K38/00 , A61K47/645 , C12N15/113 , C12N15/1138 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/53 , C12N2320/32 , C12N2310/3525
Abstract: 本发明提供使用短的单链RNA和阳离子聚合物(例如线性PEI),通过RNA干涉机制下调靶基因的方法。
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公开(公告)号:CN1714097A
公开(公告)日:2005-12-28
申请号:CN200380103820.3
申请日:2003-11-21
Applicant: 诺瓦提斯公司
Abstract: 本发明提供了具有新保护基的核糖核苷衍生物和制备这些核糖核苷衍生物的方法。该核糖核苷衍生物的通式(I)为:其中:R1为嘌呤-或嘧啶-家族的碱基或者这种碱基的衍生物或者用作核碱基替代物的任一其他残基,R2为质子或膦酸的取代衍生物,R3为质子或5′-位氧原子的保护基,R4、R5和R6独立地为烷基或芳基或烷基和芳基的组合或杂原子,R4、R5或R6也可以相互环状连接;并且其中R4、R5或R6取代基的至少一个含有Si原子邻位的叔碳原子或杂原子。
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公开(公告)号:CN101914533B
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201010167832.4
申请日:2004-08-27
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C12N15/113 , A61K48/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P35/00
CPC classification number: C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/311 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/332 , C12N2320/51 , C12N2330/30 , C12N2310/3525
Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物,其中所述的双链RNA介导RNA干扰,并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端:其中:X为O或S;R1和R2独立地为OH、NH2,SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基,其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代,优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代;或者R1和R2可为式Y-Z,其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基,其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代,优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。
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