公开(公告)号：CN101914533A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN201010167832.4

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN1890370A

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN200480036719.5

申请日：2004-12-09

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·哈尔 ,  D·许斯肯 ,  J·B·兰格 ,  F·J-C·纳特 ,  M·W·H·M·莱因哈德

IPC: C12N15/11 ,  G06N3/10 ,  G06F17/50

CPC classification number: G06F19/24 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/11

Abstract: 本发明提供产生用于预测RNAi试剂的RNAi潜能的算法的方法。本发明还提供使用此种算法预测RNAi试剂的RNAi潜能的方法和抑制给定靶基因表达的方法。

公开(公告)号：CN1845993B

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200480024980.3

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN101039694A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200580035349.8

申请日：2005-10-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·A·阿塞尔贝格 ,  J·哈尔 ,  D·许斯肯 ,  M·A·拉博 ,  C·S·米克宁 ,  P·施密特 ,  J·魏勒 ,  L·怀德尔

IPC: A61K39/395 ,  G01N33/50

CPC classification number: C12N15/1137 ,  C07K16/40 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12Y603/02019 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及泛蛋白缀合酶E2－EPF5的新用途。具体地，本发明显示E2－EPF5活性的抑制降低VEGF以及其他在低氧应答中由转录因子HIF－1调节的蛋白质的产生。基于这些发现，本发明提供可用于治疗VEGF诱导的血管发生相关的疾病的治疗方法和药物组合物。另外，本发明提供E2－EPF5作为开发疗法的靶标。因此，本发明提供用于鉴定候选化合物的筛选方法，所述化合物抑制E2－EPF5活性并因此可用于治疗VEGF诱导的血管发生，例如肿瘤相关的血管发生。最后，本发明还提供用于抑制VEGF和其他HIF－1调节的蛋白质的方法。

公开(公告)号：CN1867680A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200480030055.1

申请日：2004-10-13

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  诺瓦提斯研究基金会弗里德里克·米谢尔生物医学研究所

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  C·旺克 ,  J·B·兰格 ,  W·菲利波维奇 ,  F·科尔布

IPC: C12Q1/68

CPC classification number: C12Q1/6883 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/178

Abstract: 本发明涉及包含短的经化学修饰的RNA寡核苷酸的寡核苷酸微阵列和此类微阵列在基因组学应用中的用途。更特别地，本发明提供了包含表面和许多寡核苷酸的寡核苷酸微阵列，其中至少一个寡核苷酸在2’－OH位上具有至少一个经修饰的糖部分。本发明的微阵列更特别地用于检测小RNAs。

公开(公告)号：CN100354295C

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN200380103820.3

申请日：2003-11-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·J-C·纳特 ,  J·亨齐克 ,  J·哈尔 ,  P·马丁

IPC: C07H19/00 ,  C07H21/00 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07H21/00 ,  C07H19/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了具有新保护基的核糖核苷衍生物和制备这些核糖核苷衍生物的方法。该核糖核苷衍生物为通式(I)，其中：R1为嘌呤-或嘧啶-家族的碱基或者这种碱基的衍生物或者用作核碱基替代物的任一其他残基，R2为质子或膦酸的取代衍生物，R3为质子或5’-位氧原子的保护基，R4、R5和R6独立地为烷基或芳基或烷基和芳基的组合或杂原子，R4、R5或R6也可以相互环状连接；并且其中R4、R5或R6取代基的至少一个含有Si原子邻位的叔碳原子或杂原子。

公开(公告)号：CN1744886A

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN200480003304.8

申请日：2004-01-30

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J-C·博洛尼亚 ,  J·哈尔 ,  F·J-C·纳特 ,  J·魏勒

IPC: A61K31/105 ,  A61K47/48 ,  C12N15/11 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C12N15/111 ,  A61K31/105 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/00 ,  A61K47/645 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/53 ,  C12N2320/32 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明提供使用短的单链RNA和阳离子聚合物(例如线性PEI)，通过RNA干涉机制下调靶基因的方法。

公开(公告)号：CN1714097A

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：CN200380103820.3

申请日：2003-11-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·J-C·纳特 ,  J·亨齐克 ,  J·哈尔 ,  P·马丁

IPC: C07H19/00 ,  C07H21/00 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07H21/00 ,  C07H19/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了具有新保护基的核糖核苷衍生物和制备这些核糖核苷衍生物的方法。该核糖核苷衍生物的通式(I)为：其中：R1为嘌呤－或嘧啶－家族的碱基或者这种碱基的衍生物或者用作核碱基替代物的任一其他残基，R2为质子或膦酸的取代衍生物，R3为质子或5′－位氧原子的保护基，R4、R5和R6独立地为烷基或芳基或烷基和芳基的组合或杂原子，R4、R5或R6也可以相互环状连接；并且其中R4、R5或R6取代基的至少一个含有Si原子邻位的叔碳原子或杂原子。

公开(公告)号：CN101914533B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201010167832.4

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN102604951A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210049950.4

申请日：2007-12-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·伯文克 ,  J·哈尔 ,  J·魏勒 ,  C·施内尔 ,  M·米勒 ,  M·申克-布劳恩 ,  F·塞卢卡

IPC: C12N15/113 ,  C12N15/63 ,  C12N5/10 ,  A61K48/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C12N15/113 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/141

Abstract: 本发明涉及新型小RNA，mir-499。本发明也涉及寡核苷酸治疗剂(反义寡核苷酸和/或双链寡核苷酸，例如dsRNA)及其在治疗肌肉和心血管疾患中的用途。