公开(公告)号：CN1867680A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200480030055.1

申请日：2004-10-13

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  诺瓦提斯研究基金会弗里德里克·米谢尔生物医学研究所

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  C·旺克 ,  J·B·兰格 ,  W·菲利波维奇 ,  F·科尔布

IPC: C12Q1/68

CPC classification number: C12Q1/6883 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/178

Abstract: 本发明涉及包含短的经化学修饰的RNA寡核苷酸的寡核苷酸微阵列和此类微阵列在基因组学应用中的用途。更特别地，本发明提供了包含表面和许多寡核苷酸的寡核苷酸微阵列，其中至少一个寡核苷酸在2’－OH位上具有至少一个经修饰的糖部分。本发明的微阵列更特别地用于检测小RNAs。

公开(公告)号：CN101914533A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN201010167832.4

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN1744886A

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN200480003304.8

申请日：2004-01-30

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J-C·博洛尼亚 ,  J·哈尔 ,  F·J-C·纳特 ,  J·魏勒

IPC: A61K31/105 ,  A61K47/48 ,  C12N15/11 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C12N15/111 ,  A61K31/105 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/00 ,  A61K47/645 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/53 ,  C12N2320/32 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明提供使用短的单链RNA和阳离子聚合物(例如线性PEI)，通过RNA干涉机制下调靶基因的方法。

公开(公告)号：CN101039694A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200580035349.8

申请日：2005-10-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·A·阿塞尔贝格 ,  J·哈尔 ,  D·许斯肯 ,  M·A·拉博 ,  C·S·米克宁 ,  P·施密特 ,  J·魏勒 ,  L·怀德尔

IPC: A61K39/395 ,  G01N33/50

CPC classification number: C12N15/1137 ,  C07K16/40 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12Y603/02019 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及泛蛋白缀合酶E2－EPF5的新用途。具体地，本发明显示E2－EPF5活性的抑制降低VEGF以及其他在低氧应答中由转录因子HIF－1调节的蛋白质的产生。基于这些发现，本发明提供可用于治疗VEGF诱导的血管发生相关的疾病的治疗方法和药物组合物。另外，本发明提供E2－EPF5作为开发疗法的靶标。因此，本发明提供用于鉴定候选化合物的筛选方法，所述化合物抑制E2－EPF5活性并因此可用于治疗VEGF诱导的血管发生，例如肿瘤相关的血管发生。最后，本发明还提供用于抑制VEGF和其他HIF－1调节的蛋白质的方法。

公开(公告)号：CN1845993B

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200480024980.3

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN101914533B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201010167832.4

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y-Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。

公开(公告)号：CN102604951A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210049950.4

申请日：2007-12-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·伯文克 ,  J·哈尔 ,  J·魏勒 ,  C·施内尔 ,  M·米勒 ,  M·申克-布劳恩 ,  F·塞卢卡

IPC: C12N15/113 ,  C12N15/63 ,  C12N5/10 ,  A61K48/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C12N15/113 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/141

Abstract: 本发明涉及新型小RNA，mir-499。本发明也涉及寡核苷酸治疗剂(反义寡核苷酸和/或双链寡核苷酸，例如dsRNA)及其在治疗肌肉和心血管疾患中的用途。

公开(公告)号：CN101563458A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200780046435.8

申请日：2007-12-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·伯文克 ,  J·哈尔 ,  J·魏勒 ,  C·施内尔 ,  M·米勒 ,  M·申克-布劳恩 ,  F·塞卢卡

IPC: C12N15/11

CPC classification number: C12N15/113 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/141

Abstract: 本发明涉及牵涉肌肉和心血管疾患的新型小RNA，mir－208－2。本发明也涉及寡核苷酸治疗剂(反义寡核苷酸和/或双链寡核苷酸，例如dsRNA)及其在治疗由mir－208－2失调引起的肌肉和心血管疾患中的用途。

公开(公告)号：CN1845993A

公开(公告)日：2006-10-11

申请号：CN200480024980.3

申请日：2004-08-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·魏勒 ,  J·哈尔 ,  J-C·博洛格纳 ,  F·J-C·纳特 ,  R·黑纳

IPC: C12N15/11 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/311 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2320/51 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/3525

Abstract: 本发明涉及带有至少一个平端的双链RNA化合物，其中所述的双链RNA介导RNA干扰，并且其中所述的平端包含至少一个式(I)的3’末端：其中：X为O或S；R1和R2独立地为OH、NH2，SH、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子和官能团取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子或选自OH、NH2、SH、羧酸或酯的官能团取代；或者R1和R2可为式Y－Z，其中Y为O、N、S且Z为H、烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基，其中烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基可由另外的杂原子取代，优选地由选自N、O、或S的杂原子取代。优选的3’末端修饰是磷酸酯、硫代磷酸酯、无碱基核糖核苷、羟丙基磷酸二酯。