公开(公告)号：CN103202803B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201310141128.5

申请日：2013-04-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  陈华兵 ,  吴秀凤 ,  刘洪月 ,  龚珠萍 ,  顾艳 ,  赵成龙 ,  姚枫枫

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明涉及一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法，该泡囊凝胶剂是由咪喹莫特与Brij、Span、Poloxamer等非离子表面活性剂通过自组装制成泡囊混悬液后，再与卡波姆、聚维酮的混合凝胶基质制成凝胶剂。通过皮肤局部应用，治疗外生殖器疣、光化性角化病、皮肤基底癌和黑色素瘤等疾病。在卡波姆凝胶基质中加入聚维酮，可使体外释药量提高42.1%，有利于增加药物进入皮肤发挥作用。本发明可使药物24h皮内滞留量显著增加，是市售乳膏的2.1倍，同时使透过皮肤的药量减少48.7%。仅需要市售乳膏一半的药量，即可达到等量的皮内滞留量，能显著提高用药局部药物作用的有效性，大大减少进入体内的药量，降低全身毒副作用。

公开(公告)号：CN102552132B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210025807.1

申请日：2012-02-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  黄娟 ,  邓安平 ,  吴秀凤 ,  万智慧 ,  胡琴 ,  吴爱冬

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/50 ,  A61K33/24 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22 ,  A61K47/28

Abstract: 本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统，是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为（61.24±1.28）%，可使体外释药t1/2由原料药的0.40h增加至5.97h，具有明显的缓释作用。对癌细胞IC50该给药系统为8.66μg/ml，显著低于各阳性对照组IC5014.13~23.05μg/ml，更远低于阴性对照组（空白制剂IC50135.55μg/ml）。充分说明该给药系统改善了药物的功效，同时具有缓释、表面亲水等长循环微粒特性，以及分子水平的高度癌细胞主动靶向性，大大增强了药物的抗癌活性，且有利于减少对叶酸受体低表达的正常细胞的毒性，从而发挥高效低毒治疗癌症的作用。

公开(公告)号：CN103864921A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410019998.X

申请日：2014-01-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  吴秀凤 ,  邓安平 ,  龚珠萍 ,  梅丽芸 ,  黄晨蓉 ,  明志君 ,  刘扬

IPC: C07K14/765 ,  C07K1/107 ,  A61K39/00 ,  A61K31/704 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K14/765 ,  A61K39/00 ,  A61K39/385 ,  A61K47/545 ,  A61K47/643 ,  C07K19/00

Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种药物组合物及其应用、制备方法。本发明提供的药物组合物可通过免疫治疗和主动靶向药物治疗的双重作用协同治疗肿瘤（癌症），且疗效显著。如式I所示的阿霉素-牛血清白蛋白偶联物，由阿霉素和牛血清白蛋白偶联制得。。

公开(公告)号：CN103202803A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201310141128.5

申请日：2013-04-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  陈华兵 ,  吴秀凤 ,  刘洪月 ,  龚珠萍 ,  顾艳 ,  赵成龙 ,  姚枫枫

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明涉及一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法，该泡囊凝胶剂是由咪喹莫特与Brij、Span、Poloxamer等非离子表面活性剂通过自组装制成泡囊混悬液后，再与卡波姆、聚维酮的混合凝胶基质制成凝胶剂。通过皮肤局部应用，治疗外生殖器疣、光化性角化病、皮肤基底癌和黑色素瘤等疾病。在卡波姆凝胶基质中加入聚维酮，可使体外释药量提高42.1%，有利于增加药物进入皮肤发挥作用。本发明可使药物24h皮内滞留量显著增加，是市售乳膏的2.1倍，同时使透过皮肤的药量减少48.7%。仅需要市售乳膏一半的药量，即可达到等量的皮内滞留量，能显著提高用药局部药物作用的有效性，大大减少进入体内的药量，降低全身毒副作用。

公开(公告)号：CN102552132A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201210025807.1

申请日：2012-02-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  黄娟 ,  邓安平 ,  吴秀凤 ,  万智慧 ,  胡琴 ,  吴爱冬

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/50 ,  A61K33/24 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22 ,  A61K47/28

Abstract: 本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统，是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为（61.24±1.28）%，可使体外释药t1/2由原料药的0.40h增加至5.97h，具有明显的缓释作用。对癌细胞IC50该给药系统为8.66μg/ml，显著低于各阳性对照组IC5014.13~23.05μg/ml，更远低于阴性对照组（空白制剂IC50135.55μg/ml）。充分说明该给药系统改善了药物的功效，同时具有缓释、表面亲水等长循环微粒特性，以及分子水平的高度癌细胞主动靶向性，大大增强了药物的抗癌活性，且有利于减少对叶酸受体低表达的正常细胞的毒性，从而发挥高效低毒治疗癌症的作用。

公开(公告)号：CN103864921B

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201410019998.X

申请日：2014-01-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  吴秀凤 ,  邓安平 ,  龚珠萍 ,  梅丽芸 ,  黄晨蓉 ,  明志君 ,  刘扬

IPC: C07K14/765 ,  C07K1/107 ,  A61K31/704 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种药物组合物及其应用、制备方法。本发明提供的药物组合物可通过免疫治疗和主动靶向药物治疗的双重作用协同治疗肿瘤（癌症），且疗效显著。如式I所示的阿霉素‑牛血清白蛋白偶联物，由阿霉素和牛血清白蛋白偶联制得。