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公开(公告)号：CN103202803A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201310141128.5
申请日：2013-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/06 , A61K31/4745 , A61K47/34 , A61K47/32 , A61P17/00
Abstract: 本发明涉及一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法，该泡囊凝胶剂是由咪喹莫特与Brij、Span、Poloxamer等非离子表面活性剂通过自组装制成泡囊混悬液后，再与卡波姆、聚维酮的混合凝胶基质制成凝胶剂。通过皮肤局部应用，治疗外生殖器疣、光化性角化病、皮肤基底癌和黑色素瘤等疾病。在卡波姆凝胶基质中加入聚维酮，可使体外释药量提高42.1%，有利于增加药物进入皮肤发挥作用。本发明可使药物24h皮内滞留量显著增加，是市售乳膏的2.1倍，同时使透过皮肤的药量减少48.7%。仅需要市售乳膏一半的药量，即可达到等量的皮内滞留量，能显著提高用药局部药物作用的有效性，大大减少进入体内的药量，降低全身毒副作用。
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公开(公告)号：CN103263388B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201310205438.9
申请日：2013-05-29
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明涉及一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法。该泡囊是以泊洛沙姆407-胆固醇化合物和叶酸-聚合物作为主要载体材料，包载去甲斑蝥素后得到表面亲水并有叶酸修饰的隐形泡囊，其不含游离胆固醇。该泡囊的包封率为（52.30±2.16）%，平均粒径为（100.87±0.23）nm，zeta电位为-25.96mV，体外释药显著缓慢于原料药，在模拟正常组织pH7.4环境中的释放t1/2是在模拟肿瘤细胞pH5.0环境中的1.98倍，缓释作用显著并有利于在靶细胞内释放。而且，该泡囊可显著增强肿瘤细胞的生长抑制率及摄药量，在分子水平产生对肿瘤细胞的主动靶向作用，从而改善了药物功效，有利于高效低毒治疗癌症。
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公开(公告)号：CN103202803B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310141128.5
申请日：2013-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/06 , A61K31/4745 , A61K47/34 , A61K47/32 , A61P17/00
Abstract: 本发明涉及一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法，该泡囊凝胶剂是由咪喹莫特与Brij、Span、Poloxamer等非离子表面活性剂通过自组装制成泡囊混悬液后，再与卡波姆、聚维酮的混合凝胶基质制成凝胶剂。通过皮肤局部应用，治疗外生殖器疣、光化性角化病、皮肤基底癌和黑色素瘤等疾病。在卡波姆凝胶基质中加入聚维酮，可使体外释药量提高42.1%，有利于增加药物进入皮肤发挥作用。本发明可使药物24h皮内滞留量显著增加，是市售乳膏的2.1倍，同时使透过皮肤的药量减少48.7%。仅需要市售乳膏一半的药量，即可达到等量的皮内滞留量，能显著提高用药局部药物作用的有效性，大大减少进入体内的药量，降低全身毒副作用。
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公开(公告)号：CN103263388A
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201310205438.9
申请日：2013-05-29
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明涉及一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法。该泡囊是以泊洛沙姆407-胆固醇化合物和叶酸-聚合物作为主要载体材料，包载去甲斑蝥素后得到表面亲水并有叶酸修饰的隐形泡囊，其不含游离胆固醇。该泡囊的包封率为（52.30±2.16）%，平均粒径为（100.87±0.23）nm，zeta电位为-25.96mV，体外释药显著缓慢于原料药，在模拟正常组织pH7.4环境中的释放t1/2是在模拟肿瘤细胞pH5.0环境中的1.98倍，缓释作用显著并有利于在靶细胞内释放。而且，该泡囊可显著增强肿瘤细胞的生长抑制率及摄药量，在分子水平产生对肿瘤细胞的主动靶向作用，从而改善了药物功效，有利于高效低毒治疗癌症。
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