公开(公告)号：CN103263388B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201310205438.9

申请日：2013-05-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  刘洪月 ,  陈华兵 ,  冒华建 ,  韩楠楠 ,  顾睿南 ,  马雪莹 ,  武艺静

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/22 ,  A61K47/34 ,  A61K47/28 ,  A61K31/34 ,  C08G65/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法。该泡囊是以泊洛沙姆407-胆固醇化合物和叶酸-聚合物作为主要载体材料，包载去甲斑蝥素后得到表面亲水并有叶酸修饰的隐形泡囊，其不含游离胆固醇。该泡囊的包封率为（52.30±2.16）%，平均粒径为（100.87±0.23）nm，zeta电位为-25.96mV，体外释药显著缓慢于原料药，在模拟正常组织pH7.4环境中的释放t1/2是在模拟肿瘤细胞pH5.0环境中的1.98倍，缓释作用显著并有利于在靶细胞内释放。而且，该泡囊可显著增强肿瘤细胞的生长抑制率及摄药量，在分子水平产生对肿瘤细胞的主动靶向作用，从而改善了药物功效，有利于高效低毒治疗癌症。

公开(公告)号：CN103263388A

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201310205438.9

申请日：2013-05-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 杨红 ,  刘洪月 ,  陈华兵 ,  冒华建 ,  韩楠楠 ,  顾睿南 ,  马雪莹 ,  武艺静

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/22 ,  A61K47/34 ,  A61K47/28 ,  A61K31/34 ,  C08G65/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法。该泡囊是以泊洛沙姆407-胆固醇化合物和叶酸-聚合物作为主要载体材料，包载去甲斑蝥素后得到表面亲水并有叶酸修饰的隐形泡囊，其不含游离胆固醇。该泡囊的包封率为（52.30±2.16）%，平均粒径为（100.87±0.23）nm，zeta电位为-25.96mV，体外释药显著缓慢于原料药，在模拟正常组织pH7.4环境中的释放t1/2是在模拟肿瘤细胞pH5.0环境中的1.98倍，缓释作用显著并有利于在靶细胞内释放。而且，该泡囊可显著增强肿瘤细胞的生长抑制率及摄药量，在分子水平产生对肿瘤细胞的主动靶向作用，从而改善了药物功效，有利于高效低毒治疗癌症。