叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊及其制备方法

    公开(公告)号:CN102552132A

    公开(公告)日:2012-07-11

    申请号:CN201210025807.1

    申请日:2012-02-07

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统,是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为(61.24±1.28)%,可使体外释药t1/2由原料药的0.40h增加至5.97h,具有明显的缓释作用。对癌细胞IC50该给药系统为8.66μg/ml,显著低于各阳性对照组IC5014.13~23.05μg/ml,更远低于阴性对照组(空白制剂IC50135.55μg/ml)。充分说明该给药系统改善了药物的功效,同时具有缓释、表面亲水等长循环微粒特性,以及分子水平的高度癌细胞主动靶向性,大大增强了药物的抗癌活性,且有利于减少对叶酸受体低表达的正常细胞的毒性,从而发挥高效低毒治疗癌症的作用。

    顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN102008438B

    公开(公告)日:2012-05-30

    申请号:CN201010530655.1

    申请日:2010-11-04

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明涉及顺铂主动肺靶向隐形类脂质体给药系统。是由顺铂与自制聚合物-单抗F(ab’)2片段修饰物、自制胆固醇-聚合物结合物、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品,应用于治疗人肺鳞癌实体瘤。该给药系统的包封率为(71.25±1.14)%,载药量为(8.81±0.23)%,细胞试验、动物试验结果表明具有明显的药物缓释作用,并在血中可规避RES的清除,对荷相应肺癌裸鼠癌块生长的抑制率比顺铂溶液提高80.34%,靶向性地发挥治疗相应肺癌的作用显著,尚未发现有明显的毒性,还可降低原药的局部刺激性。

    顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN102008438A

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN201010530655.1

    申请日:2010-11-04

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明涉及顺铂主动肺靶向隐形类脂质体给药系统。是由顺铂与自制聚合物-单抗F(ab’)2片段修饰物、自制胆固醇-聚合物结合物、胆固醇等通过自主装方式制备得到的注射液或冻干品,应用于治疗人肺鳞癌实体瘤。该给药系统的包封率为(71.25±1.14)%,载药量为(8.81±0.23)%,细胞试验、动物试验结果表明具有明显的药物缓释作用,并在血中可规避RES的清除,对荷相应肺癌裸鼠癌块生长的抑制率比顺铂溶液提高80.34%,靶向性地发挥治疗相应肺癌的作用显著,尚未发现有明显的毒性,还可降低原药的局部刺激性。

    叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊及其制备方法

    公开(公告)号:CN102552132B

    公开(公告)日:2014-05-07

    申请号:CN201210025807.1

    申请日:2012-02-07

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统,是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为(61.24±1.28)%,可使体外释药t1/2由原料药的0.40h增加至5.97h,具有明显的缓释作用。对癌细胞IC50该给药系统为8.66μg/ml,显著低于各阳性对照组IC5014.13~23.05μg/ml,更远低于阴性对照组(空白制剂IC50135.55μg/ml)。充分说明该给药系统改善了药物的功效,同时具有缓释、表面亲水等长循环微粒特性,以及分子水平的高度癌细胞主动靶向性,大大增强了药物的抗癌活性,且有利于减少对叶酸受体低表达的正常细胞的毒性,从而发挥高效低毒治疗癌症的作用。

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