公开(公告)号：CN107266416B

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201710264975.9

申请日：2012-11-30

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： H·特迪 ,  J·J·汉格兰 ,  R·M·劳伦斯 ,  D·程 ,  S·阿玛德 ,  W·孟 ,  R·P·布里甘斯 ,  P·德瓦斯萨尔 ,  G·赵

IPC: C07D401/04 ,  C07D211/90 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07F9/535 ,  C07D221/20 ,  C07F9/59 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D211/86 ,  A61K31/454 ,  A61K31/45 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供式(I)化合物，或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量均如本文中所定义。这些化合物为2型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂，其可作为药剂使用。

公开(公告)号：CN101490064B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN200780025562.X

申请日：2007-07-03

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·E·阿优诺 ,  P·T·W·程 ,  S·A·博尔顿 ,  S·S·陈 ,  Y·史 ,  W·孟 ,  J·A·蒂诺 ,  H·张 ,  R·B·史路司基

IPC: C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00

Abstract: 提供化合物，其为膦酸酯和次膦酸酯活化剂，且因此可用于治疗糖尿病及相关疾病，并具有式(I)的结构，其中式(II)为杂芳基环；R4为-(CH2)n-Z-(CH2)m-PO(OR7)(OR8)，-(CH2)nZ-(CH2)m-PO(OR7)R9，-(CH2)n-Z-(CH2)m-OPO(OR7)R9，-(CH2)nZ-(CH2)m-OPO(R9)(R10)，或-(CH2)nZ-(CH2)m-PO(R9)(R10)；R5与R6独立选自H、烷基及卤素；Y为R7(CH2)s或为不存在；且X，n，Z，m，R4，R5，R6，R7及s均如本文定义；或其药学上可接受之盐。亦提供一种采用上述化合物治疗糖尿病及相关疾病之方法。

公开(公告)号：CN101490064A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780025562.X

申请日：2007-07-03

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·E·阿优诺 ,  P·T·W·程 ,  S·A·博尔顿 ,  S·S·陈 ,  Y·史 ,  W·孟 ,  J·A·蒂诺 ,  H·张 ,  R·B·史路司基

IPC: C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00

Abstract: 提供化合物，其为膦酸酯和次膦酸酯活化剂，且因此可用于治疗糖尿病及相关疾病，并具有式(I)的结构，其中式(II)为杂芳基环；R4为－(CH2)n－Z－(CH2)m－PO(OR7)(OR8)，－(CH2)nZ－(CH2)m－PO(OR7)R9，－(CH2)n－Z－(CH2)m－OPO(OR7)R9，－(CH2)nZ－(CH2)m－OPO(R9)(R10)，或－(CH2)nZ－(CH2)m－PO(R9)(R10)；R5与R6独立选自H、烷基及卤素；Y为R7(CH2)s或为不存在；且X，n，Z，m，R4，R5，R6，R7及s均如本文定义；或其药学上可接受之盐。亦提供一种采用上述化合物治疗糖尿病及相关疾病之方法。

公开(公告)号：CN1653075A

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN03811353.8

申请日：2003-05-15

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： B·埃尔斯沃斯 ,  W·N·沃什伯恩 ,  P·M·谢尔 ,  G·吴 ,  W·孟

IPC: C07H7/04 ,  C07H15/20 ,  A61K31/70

CPC classification number: C07C43/225 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07H7/04 ,  C07H15/203 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了抑制SGLT2的化合物，其具有式(1)的化学结构。本发明还提供了单独应用SGLT2抑制量的上述化合物或联合应用SGLT2抑制量的上述化合物和其它抗糖尿病试剂或其它治疗试剂来治疗糖尿病和相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN109641843A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780049629.7

申请日：2017-06-14

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J·姜 ,  H·芬利 ,  S-H·金 ,  W·孟 ,  G·O·托拉

IPC: C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本申请提供其中所有变量如说明书所定义的式(I)化合物及包含任何所述新颖化合物的组合物。这些化合物为可用作药物的APJ激动剂。

公开(公告)号：CN101628905B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200910158686.6

申请日：2003-05-15

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： B·埃尔斯沃斯 ,  W·N·沃什伯恩 ,  P·M·谢尔 ,  G·吴 ,  W·孟

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C43/225 ,  C07F1/02 ,  C07C49/84

Abstract: 本发明提供了抑制SGLT2的化合物，其具有式(1)的化学结构。本发明还提供了单独应用SGLT2抑制量的上述化合物或联合应用SGLT2抑制量的上述化合物和其它抗糖尿病试剂或其它治疗试剂来治疗糖尿病和相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN101092409A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710108986.4

申请日：2003-05-15

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： B·埃尔斯沃斯 ,  W·N·沃什伯恩 ,  P·M·谢尔 ,  G·吴 ,  W·孟

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/35 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  C07H7/04

CPC classification number: C07C43/225 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07H7/04 ,  C07H15/203 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了抑制SGLT2的化合物，其具有式(1)的化学结构。本发明还提供了单独应用SGLT2抑制量的上述化合物或联合应用SGLT2抑制量的上述化合物和其它抗糖尿病试剂或其它治疗试剂来治疗糖尿病和相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN108368087B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN201680072835.5

申请日：2016-10-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： S-H·金姆 ,  H·J·晁 ,  H·芬利 ,  J·姜 ,  J·A·约翰逊 ,  R·M·劳伦斯 ,  M·C·迈尔斯 ,  M·菲利普斯 ,  G·O·托拉 ,  W·孟

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供其中所有变量如说明书所定义的式(I)化合物及包含任何所述新颖化合物的组合物。这些化合物为可用作药物的APJ激动剂。

公开(公告)号：CN108368087A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680072835.5

申请日：2016-10-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： S-H·金姆 ,  H·J·晁 ,  H·芬利 ,  J·姜 ,  J·A·约翰逊 ,  R·M·劳伦斯 ,  M·C·迈尔斯 ,  M·菲利普斯 ,  G·O·托拉 ,  W·孟

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供其中所有变量如说明书所定义的式(I)化合物及包含任何所述新颖化合物的组合物。这些化合物为可用作药物的APJ激动剂。

公开(公告)号：CN100534997C

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN03811353.8

申请日：2003-05-15

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： B·埃尔斯沃斯 ,  W·N·沃什伯恩 ,  P·M·谢尔 ,  G·吴 ,  W·孟

IPC: C07H7/04 ,  C07H15/20 ,  A61K31/70

CPC classification number: C07C43/225 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07H7/04 ,  C07H15/203 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了抑制SGLT2的化合物，其具有式(1)的化学结构。本发明还提供了单独应用SGLT2抑制量的上述化合物或联合应用SGLT2抑制量的上述化合物和其它抗糖尿病试剂或其它治疗试剂来治疗糖尿病和相关疾病的方法。