公开(公告)号：CN117903278A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410071675.9

申请日：2024-01-17

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 刘中华 ,  陈敏芝 ,  周熙 ,  卢敏娟

IPC: C07K14/435 ,  A61K38/17 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P17/00 ,  A61K8/64 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明提供了一种蝎毒多肽LmTx‑1及其应用，属于生物多肽技术领域。本发明的一种蝎毒多肽LmTx‑1来源于海南双针蝎，其氨基酸全序列为：KDGYPIYSTGKSKGCKIECVINNKYCDKECTLKGGSSGYCYFWKLACYCE GLPDSVAVWTYAENTC。经膜片钳实验验证多肽毒素LmTx‑1高效抑制电压门控钠通道Nav1.4。基于多肽毒素LmTx‑1在骨骼肌钠通道Nav1.4上的显著的效果，可以推断这类多肽可以提供非常强效的肌肉松弛作用。多肽毒素LmTx‑1对其他电压门控钠通道抑制效果较弱，在保持较强皮肤抗皱功能的同时，显著降低了对心肌钠通道，脑钠通道抑制的风险。

公开(公告)号：CN106146639B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201510189449.1

申请日：2015-04-21

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 梁宋平 ,  刘中华 ,  陈敏芝 ,  陈波

IPC: C07K14/435

Abstract: 本发明涉及一种从雷氏大疣蛛毒液中获得的钾离子通道抑制剂，它由35个氨基酸残基组成，该毒素的理化性状为纯化冻干粉为白色或类白色疏松体，无气味，极易溶解于水，水溶液近于无色透明；它对电压门控钾离子通道Kv1.3有很强的抑制作用，半数最大抑制浓度为36.3nM，因此是一种很强的Kv1.3通道抑制剂。

公开(公告)号：CN116769001A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310914377.7

申请日：2023-07-25

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 刘中华 ,  周熙 ,  罗森 ,  陈敏芝

IPC: C07K14/415 ,  C07K1/20 ,  C07K1/10 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种mGpTx1‑SA及其应用，属于生物医学技术领域。mGpTx1‑SA是基于GpTx1[Ala5,Phe6,Leu26,Arg28]的基础上改造获得的多肽，含有34个氨基酸残基，分子量为3943.63Da，理论等电点8.66，序列为DCLGAFRKCIPDNDKCCRPNLVCSSAHRWCKYVF‑NH2。改造体mGpTx1‑SA对Kv4.2的抑制活性降低了429倍，对Kv4.3的活性下降了49倍，选择性大幅度提高，降低了对心脏电信号的影响。在小鼠的急性/慢性炎症、神经性疼痛和骨癌痛模型中均有显著的镇痛效果，同时，对小鼠的LD50也提高了18倍。

公开(公告)号：CN106146639A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510189449.1

申请日：2015-04-21

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 梁宋平 ,  刘中华 ,  陈敏芝 ,  陈波

IPC: C07K14/435

Abstract: 本发明涉及一种从雷氏大疣蛛毒液中获得的钾离子通道抑制剂，它由35个氨基酸残基组成，该毒素的理化性状为纯化冻干粉为白色或类白色疏松体，无气味，极易溶解于水，水溶液近于无色透明；它对电压门控钾离子通道Kv1.3有很强的抑制作用，半数最大抑制浓度为36.3nM，因此是一种很强的Kv1.3通道抑制剂。

公开(公告)号：CN111471092B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202010281776.0

申请日：2020-04-11

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 刘中华 ,  周熙 ,  陈敏芝

IPC: C07K14/435 ,  A61K38/17 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种具有Nav1.9特异激活作用的蜘蛛多肽毒素，其通过专一性激活电压门控钠通道亚型Nav1.9，以恢复疼痛不敏感患者的疼痛感受。通过实验证明HpTx1对增强Nav1.9功能是独特于其他通道的，动物实验表明这种蜘蛛多肽毒素能增强Nav1.7丧失导致的相关先天性无痛症疼痛行为，恢复机械疼痛敏感性等。有利于临床应用治疗疼痛不敏感的疾病，特别是Nav1.7相关的先天性无痛症疾病。因此，本发明还提出了上述多肽毒素在制备治疗先天性痛觉缺失症的药物中的应用，特别是在制备治疗Nav1.7相关的先天性无痛症的药物中的应用。此外，HpTx1还是一种较好的Nav1.9通道工具试剂。

公开(公告)号：CN111471092A

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN202010281776.0

申请日：2020-04-11

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 刘中华 ,  周熙 ,  陈敏芝

IPC: C07K14/435 ,  A61K38/17 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种具有Nav1.9特异激活作用的蜘蛛多肽毒素，其通过专一性激活电压门控钠通道亚型Nav1.9，以恢复疼痛不敏感患者的疼痛感受。通过实验证明HpTx1对增强Nav1.9功能是独特于其他通道的，动物实验表明这种蜘蛛多肽毒素能增强Nav1.7丧失导致的相关先天性无痛症疼痛行为，恢复机械疼痛敏感性等。有利于临床应用治疗疼痛不敏感的疾病，特别是Nav1.7相关的先天性无痛症疾病。因此，本发明还提出了上述多肽毒素在制备治疗先天性痛觉缺失症的药物中的应用，特别是在制备治疗Nav1.7相关的先天性无痛症的药物中的应用。此外，HpTx1还是一种较好的Nav1.9通道工具试剂。