公开(公告)号：CN116769001A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310914377.7

申请日：2023-07-25

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 刘中华 ,  周熙 ,  罗森 ,  陈敏芝

IPC: C07K14/415 ,  C07K1/20 ,  C07K1/10 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种mGpTx1‑SA及其应用，属于生物医学技术领域。mGpTx1‑SA是基于GpTx1[Ala5,Phe6,Leu26,Arg28]的基础上改造获得的多肽，含有34个氨基酸残基，分子量为3943.63Da，理论等电点8.66，序列为DCLGAFRKCIPDNDKCCRPNLVCSSAHRWCKYVF‑NH2。改造体mGpTx1‑SA对Kv4.2的抑制活性降低了429倍，对Kv4.3的活性下降了49倍，选择性大幅度提高，降低了对心脏电信号的影响。在小鼠的急性/慢性炎症、神经性疼痛和骨癌痛模型中均有显著的镇痛效果，同时，对小鼠的LD50也提高了18倍。