公开(公告)号：CN111888482A

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201911406618.7

申请日：2019-12-31

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 丁小凤 ,  胡翔 ,  李志伟 ,  李立民 ,  陈丽 ,  周建林 ,  周畅

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/59 ,  A61K47/52 ,  A61K31/44 ,  A61K31/713 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新型的功能化氧化石墨烯/GPC3-siRNA/索拉菲尼复合物的制备及在肝细胞癌治疗中的应用。该氧化石墨烯载药复合物由功能化氧化石墨烯、GPC3-siRNA和索拉菲尼通过静电作用和共价结合以最佳质量比3：5：5制备所得。该体系负载药物量多，显著地下调肝癌标志物GPC3的表达，较好地抑制肝细胞癌细胞系的增殖生长，将肝癌细胞周期阻滞在G1期。因此，该体系高效运载GPC3-siRNA和肝细胞癌化疗药物，采用分子靶向和化疗药物联合治疗策略对抗肝细胞癌的恶性生长，具有较大的临床应用价值。

公开(公告)号：CN111000857A

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201911406560.6

申请日：2019-12-31

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 丁小凤 ,  胡翔 ,  李立民 ,  李志伟 ,  陈丽 ,  向双林 ,  韩梅

IPC: A61K31/7088 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61P35/00 ,  C01B32/19

Abstract: 本发明公开了一种氧化石墨烯（GO）和siRNA复合物及其制备方法。该发明包括氧化石墨烯和异电性相吸的静电作用结合在载体表面的siRNA，该氧化石墨烯粒径集中在200nm，表面修饰六臂PEG和正电荷聚合物PEI。该制备方法首先以石墨粉制备氧化石墨烯，再将氧化石墨烯表面进行性能修饰，形成活性连接基团，获得功能化氧化石墨烯载体，再将氧化石墨烯与siRNA孵育得到目标产物。本发明操作简单且产物产量较高，能高效递送siRNA，且细胞毒性非常低。该体系分散性好、生物相容性高、药物负载量多，siRNA与氧化石墨烯的P/N为1.5：1，临床应用前景广阔。