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公开(公告)号：CN117180223A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311240312.5
申请日：2023-09-25
Applicant: 浙江大学医学院附属第一医院
IPC: A61K9/50 , A61K31/345 , A61K47/46 , C12N5/0786 , A61K31/555 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种负载硝呋齐特的巨噬细胞递药系统及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。所述递药系统由硝呋齐特共孵育负载于巨噬细胞内而形成。本发明利用巨噬细胞作为天然的药物递送载体能够有效负载硝呋齐特并实现肿瘤靶向递送。体内抗肿瘤研究表明巨噬细胞搭载硝呋齐特显著抑制肿瘤生长并重塑肿瘤免疫微环境；机制研究揭示硝呋齐特能够显著上调M1/M2型巨噬细胞比例实现抗肿瘤免疫激活。巨噬细胞搭载将为硝呋齐特临床转化应用策略提供新的思路。
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公开(公告)号：CN106588826B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201611030474.6
申请日：2016-11-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D305/14 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，结构如式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酯化反应的抗癌药物，所述抗癌药物为紫杉醇类药物。本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法，包括：将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应，制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联，结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用，进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用，与单纯的抗肿瘤药物相比，本发明得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。
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公开(公告)号：CN115124513A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210585515.7
申请日：2022-05-26
Applicant: 浙江大学医学院附属第一医院
IPC: C07D403/10 , A61K31/4178 , A61K31/4745 , A61K9/14 , A61K47/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物、纳米制剂及其制备方法和应用。氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的结构如式(I)所示，其中，R为饱和或不饱和脂肪酰基。纳米制剂为氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物自组装纳米制剂或聚乙二醇化的氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物纳米制剂。本发明还公开了氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的纳米制剂在制备调节肿瘤基质的药物中的应用，以及氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的纳米制剂与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱联合使用在制备抗肿瘤纳米药物中的应用。氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的纳米制剂可抑制肿瘤基质形成，增加肿瘤内的血管灌注，提高抗肿瘤药物在肿瘤组织的渗透性，从而增强抗肿瘤药物对肿瘤的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106588945B
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201611030369.2
申请日：2016-11-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , C07D305/14 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物，结构如式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酰基化反应的抗癌药物。本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法，包括：将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应，制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联，结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用，进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用，与单纯的抗肿瘤药物相比，本发明得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。
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公开(公告)号：CN106588945A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611030369.2
申请日：2016-11-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , C07D305/14 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61K47/54 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07D305/14
Abstract: 本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物，结构如式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酰基化反应的抗癌药物。本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法，包括：将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应，制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联，结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用，进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用，与单纯的抗肿瘤药物相比，本发明得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。
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公开(公告)号：CN115124513B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202210585515.7
申请日：2022-05-26
Applicant: 浙江大学医学院附属第一医院
IPC: C07D403/10 , A61K31/4178 , A61K31/4745 , A61K9/14 , A61K47/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物、纳米制剂及其制备方法和应用。氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的结构如式(I)所示，其中，R为饱和或不饱和脂肪酰基。纳米制剂为氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物自组装纳米制剂或聚乙二醇化的氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物纳米制剂。本发明还公开了氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的纳米制剂在制备调节肿瘤基质的药物中的应用，以及氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的纳米制剂与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱联合使用在制备抗肿瘤纳米药物中的应用。氯沙坦‑脂肪酸偶联前药化合物的纳米制剂可抑制肿瘤基质形成，增加肿瘤内的血管灌注，提高抗肿瘤药物在肿瘤组织的渗透性，从而增强抗肿瘤药物对肿瘤的治疗效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116509864A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310427437.2
申请日：2023-04-20
Applicant: 浙江大学医学院附属第一医院
IPC: A61K31/4745 , A61K31/436 , A61K47/59 , A61K47/34 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种包含雷帕霉素和SN38‑聚己内酯偶联前药的纳米药物及其制备和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。所述纳米药物为雷帕霉素和SN38‑聚己内酯偶联前药由两亲性聚乙二醇‑聚己内酯嵌段共聚物进行包裹形成。SN38‑聚己内酯偶联前药能够在水中与两亲性聚合物共组装形成稳定的纳米结构，本发明利用该纳米递药系统形成的疏水性内核负载疏水性免疫抑制剂Rapamycin，制备抗肿瘤、抗排异双效纳米共递药体系。本发明提供的纳米药物中SN38和Rapamycin两药联用具有协同抑制肿瘤细胞增殖作用，该纳米粒具有肿瘤部位、移植区域和外周免疫器官趋向性，可有效抑制肿瘤生长及减轻移植排斥反应，具有很好的毒理安全性。
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公开(公告)号：CN106588826A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611030474.6
申请日：2016-11-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D305/14 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D305/14 , C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，结构如式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酯化反应的抗癌药物，所述抗癌药物为紫杉醇类药物。本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法，包括：将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应，制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联，结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用，进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用，与单纯的抗肿瘤药物相比，本发明得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。
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