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公开(公告)号：CN115819328B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202211458374.9
申请日：2022-11-18
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/60 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D243/08 , C07C273/18 , C07C275/42 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116924966A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310889625.7
申请日：2023-07-19
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D211/58 , C07D211/34 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12
摘要： 本发明涉及医药技术领域，提供了美金刚衍生物及其制备方法和在制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物中的应用。本发明提供的美金刚衍生物具有典型的脲结构或酰胺结构，脲结构和酰胺结构作为sEH的一级药效团，美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚衍生物对人源(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN116283936A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310133683.7
申请日：2023-02-20
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D405/12 , C07D311/58 , A61P35/00 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4025 , A61K31/352
摘要： 本发明提供了含取代氨基醚2,2‑二甲基苯并吡喃类衍生物及其盐或溶剂化物、制备及应用、组合物，属于医药技术领域。本发明提供的含取代氨基醚2,2‑二甲基苯并吡喃类衍生物对肿瘤细胞的增殖和血管的形成具有良好的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，该类化合物既可以独自用药，也可与其它药物联合使用，也可以其盐或溶剂化物的形式用于抗肿瘤药物的制备。本发明还提供了上述方案所述含取代氨基醚2,2‑二甲基苯并吡喃类衍生物的制备方法，步骤简单，容易操作。
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公开(公告)号：CN115141123A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210558257.3
申请日：2022-05-20
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C275/42
摘要： 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种化合物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物水解酶双重抑制剂的应用。本发明提供的化合物具有式I所示结构的。本发明提供的化合物对HDAC和人源sEH(HsEH)的抑制活性高，副作用小，能够作为HDAC和sEH抑制剂用于制备治疗组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116947879A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310919051.3
申请日：2023-07-25
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/433 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K38/06
摘要： 本发明提供了一种BBI608类衍生物及其制备方法和在制备治疗STAT3介导疾病的药物中的应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的BBI608类衍生物具有式I、II或式III所示结构；本发明提供的BBI608类衍生物对HepG2细胞的抑制活性高，能够作为用于治疗STAT3介导的疾病的药物。实施例结果表明，本发明提供的BBI608类衍生物对HepG2IC50值在0.08nM～4.81μM之间，具有很好的抑制作用，实验结果显示SC‑7对HepG2的抑制活性抑制活性最强，IC50为0.08μM。
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![一种萘[1,2-b]杂环-4,5-二酮类化合物及其制备方法和应用](/CN/2021/1/216/images/202111084359.jpg)
公开(公告)号：CN113773289B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111084359.8
申请日：2021-09-15
申请人： 沈阳药科大学 , 苏州圣苏新药开发有限公司
IPC分类号： C07D307/92 , C07D405/06 , A61K31/343 , A61K31/5377 , A61K31/4525 , A61K31/4025 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域，提供了一种萘[1,2‑b]杂环‑4,5‑二酮类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的萘[1,2‑b]杂环‑4,5‑二酮类化合物对肿瘤细胞的增殖具有良好的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，该类化合物即可以独自用药，也可与其它药物联合使用，也可以其盐或溶剂化物的形式用于抗肿瘤药物的制备。本发明还提供了上述方案所述萘[1,2‑b]杂环‑4,5‑二酮类化合物的制备方法，本发明提供的制备方法步骤简单，容易操作。
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公开(公告)号：CN115819328A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211458374.9
申请日：2022-11-18
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D211/60 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D243/08 , C07C273/18 , C07C275/42 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115141123B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202210558257.3
申请日：2022-05-20
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C275/42
摘要： 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种化合物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物水解酶双重抑制剂的应用。本发明提供的化合物具有式I所示结构的。本发明提供的化合物对HDAC和人源sEH(HsEH)的抑制活性高，副作用小，能够作为HDAC和sEH抑制剂用于制备治疗组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116947740A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310706603.2
申请日：2023-06-14
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D211/60 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P1/16 , A61P37/06 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61K31/445
摘要： 本发明提供了一种含脲类结构的异羟肟酸化合物及其制备方法和在制备HDAC和sEH双重抑制剂中的应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的化合物具有式I所示结构，对HDAC和人源sEH(HsEH)的抑制活性高，副作用小，能够作为HDAC和sEH抑制剂用于制备治疗组蛋白去乙酰化酶和/或可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN113773289A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202111084359.8
申请日：2021-09-15
申请人： 沈阳药科大学 , 苏州圣苏新药开发有限公司
IPC分类号： C07D307/92 , C07D405/06 , A61K31/343 , A61K31/5377 , A61K31/4525 , A61K31/4025 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域，提供了一种萘[1,2‑b]杂环‑4,5‑二酮类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的萘[1,2‑b]杂环‑4,5‑二酮类化合物对肿瘤细胞的增殖具有良好的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，该类化合物即可以独自用药，也可与其它药物联合使用，也可以其盐或溶剂化物的形式用于抗肿瘤药物的制备。本发明还提供了上述方案所述萘[1,2‑b]杂环‑4,5‑二酮类化合物的制备方法，本发明提供的制备方法步骤简单，容易操作。
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