公开(公告)号：CN115819328B

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202211458374.9

申请日：2022-11-18

申请人： 沈阳药科大学 ,  昆明源瑞制药有限公司 ,  广东红珊瑚药业有限公司

发明人： 陈国良 ,  陈远广 ,  刘中博 ,  曹若琳 ,  徐华伸 ,  陈露 ,  布鲁斯·哈莫克 ,  克里斯托夫·莫里索

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D243/08 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。

公开(公告)号：CN115819328A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202211458374.9

申请日：2022-11-18

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 陈国良 ,  陈远广 ,  刘中博 ,  曹若琳 ,  徐华伸 ,  陈露 ,  布鲁斯·哈莫克 ,  克里斯托夫·莫里索

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D243/08 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00

摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。