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公开(公告)号：CN103622965B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201310666390.1
申请日：2013-12-10
申请人： 沈阳药科大学 , 沈阳药科大学(本溪)医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61K31/495
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及噁二唑基哌嗪化合物在制备抗血管新生药物中的用途。所述的两种药物为N'-(3-烯丙基-2-羟基苯基亚甲基)-2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙酰肼和(E)-N/-(4-((2-((苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)甲基)噻唑-4-基)甲氧基)-2-羟基苯亚甲基)-2-(4-((3-(4-((4-氟苯氧基)甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)哌嗪-1-基)乙酰肼盐酸盐。本发明提供的两种噁二唑基哌嗪化合物在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）微管形成实验，Transwell小室迁移实验和大鼠动脉环实验等具有明显的抑制作用，可以明显抑制内皮细胞微管的形成，明显抑制内皮细胞有阻力的迁移，并明显抑制大鼠动脉环微血管生成。
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公开(公告)号：CN103622965A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310666390.1
申请日：2013-12-10
申请人： 沈阳药科大学 , 沈阳药科大学(本溪)医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61K31/495
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及噁二唑基哌嗪化合物在制备抗血管新生药物中的用途。所述的两种药物为N'-(3-烯丙基-2-羟基苯基亚甲基)-2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙酰肼和(E)-N/-(4-((2-((苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)甲基)噻唑-4-基)甲氧基)-2-羟基苯亚甲基)-2-(4-((3-(4-((4-氟苯氧基)甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)哌嗪-1-基)乙酰肼盐酸盐。本发明提供的两种噁二唑基哌嗪化合物在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）微管形成实验，Transwell小室迁移实验和大鼠动脉环实验等具有明显的抑制作用，可以明显抑制内皮细胞微管的形成，明显抑制内皮细胞有阻力的迁移，并明显抑制大鼠动脉环微血管生成。
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公开(公告)号：CN116077661B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202211079575.8
申请日：2022-09-05
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： A61K45/00 , C12Q1/6886 , G01N33/574 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明属于医药生物技术领域，主要涉及一种新的癌症治疗靶点赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶1(KDM1A)抑制剂在制备治疗DNMT3A基因缺失癌症的药物中的用途。本发明从小分子表观遗传学抑制剂库中筛选出一类KDM1A抑制剂，发现其能够选择性抑制DNMT3A缺失肿瘤细胞的增殖、迁移，诱导细胞凋亡。同时，在异位移植瘤模型小鼠中抑制肿瘤的发生发展并出现显著抑制肿瘤肝转移的现象，且对小鼠的毒性微弱。本发明首次揭示了第一种被发现的组蛋白去甲基化酶KDM1A在DNMT3A缺失癌症中扮演的重要角色，提示KDM1A可作为生物标志物用于DNMT3A基因缺失癌症患者的诊断、治疗或预后预测，同时提示靶向抑制KDM1A未来可能为临床上DNMT3A缺失型肿瘤患者提供一个良好的、可行的治疗手段。
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公开(公告)号：CN114409636B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202210218923.9
申请日：2022-03-08
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/55
摘要： 本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐，所述喹唑啉酮化合物具有式I所示的结构。本发明提供的喹唑啉酮化合物同时含有G9a和EZH2双靶点药效团，对肿瘤细胞生长抑制作用强，能够显著降低肿瘤细胞中EZH2/EHMT2底物蛋白水平，在制备治疗G9a和/或EZH2介导的疾病，尤其是肿瘤中具有很有的应用前景。
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公开(公告)号：CN109096235B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201811292955.3
申请日：2018-11-01
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D311/04 , C07D407/12 , C07D409/12 , A61K31/352 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/36 , A61P9/10 , A61P25/28
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一类2,2‑二甲基苯并吡喃类衍生物及其制备方法和用途。所述衍生物及其药学上可接受的盐的结构式如下：其中，Ar1、Ar2、X、Y、R1如权利要求书和说明书所述。所述的衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法如下：式(I)的制备主要以对乙酰氨基酚为原料，经Williamson成醚、环合、水解、成酰胺等反应得到；式(II)的制备主要以对羟基苯甲醛为原料，经Williamson成醚、环合、Knoevenagel缩合，成酰胺等反应得到。本发明的衍生物及其药学上可接受的盐可以用于制备神经保护剂，对于缺血性脑卒中有较好的神经保护作用。
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公开(公告)号：CN103110589B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201310027916.1
申请日：2013-01-24
申请人： 沈阳药科大学
摘要： 本发明公开了一种拟人参皂苷F11磷脂复合物及制备方法和用途，属于药物制剂领域。本发明的拟人参皂苷F11磷脂复合物是将磷脂分散在一定浓度的亲水性载体溶液中，然后加入拟人参皂苷F11，研磨成粒径小于1000nm的悬浮液，其中药物与磷脂相互作用成磷脂复合物。制成磷脂复合物后药物脂溶性增加，对细胞膜的通透性增加，从而使拟人参皂苷F11的生物利用度大大提高，可制成速释微丸，制备的拟人参皂苷F11速释微丸益智活性显著提高。制备过程中没有使用有机溶剂，避免了环境污染，增加了生产安全性。
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公开(公告)号：CN102503857B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201110340713.9
申请日：2011-11-02
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C259/10 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属医药技术领域，公开了蓓萨罗丁羟肟酸及其制备方法和用途。化合物的结构如图所示，其制备主要以1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘为起始原料，经傅-克酰基化、Wittig反应、缩合三步反应得到目标化合物，操作简单、后处理方便、收率较高。目标化合物通过与维甲酸类X受体结合和抑制组蛋白去乙酰化酶等多种作用机制对多种癌细胞具有良好的抑制作用，且其抗癌活性明显强于蓓萨罗丁，从而用于肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN102178664B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110113859.X
申请日：2011-05-04
申请人： 沈阳药科大学
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了五味子醇甲、五味子甲素及五味子醇提取物用于防治老年痴呆症的用途。具体涉及五味子醇提物、五味子醇甲、五味子甲素对侧脑室注射Aβ1-42致痴呆小鼠学习记忆障碍的改善作用，并探讨其作用机制。结果表明五味子乙醇提取物、五味子醇甲、五味子甲素可显著改善小鼠工作记忆障碍及空间辨别学习记忆障碍。提高SOD和GSH-Px活性，减少MDA含量，增加GSH含量并降低GGSG含量，提示五味子醇提取物、五味子醇甲、五味子甲素可能通过多种途径清除体内氧化应激所产生的自由基，抑制脂质过氧化，提高机体抗氧化能力，从而改善Aβ1-42所致的氧化应激损伤。可用于制备防治老年痴呆症的药品或保健食品。
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公开(公告)号：CN103110589A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310027916.1
申请日：2013-01-24
申请人： 沈阳药科大学
摘要： 本发明公开了一种拟人参皂苷F11磷脂复合物及制备方法和用途，属于药物制剂领域。本发明的拟人参皂苷F11磷脂复合物是将磷脂分散在一定浓度的亲水性载体溶液中，然后加入拟人参皂苷F11，研磨成粒径小于1000nm的悬浮液，其中药物与磷脂相互作用成磷脂复合物。制成磷脂复合物后药物脂溶性增加，对细胞膜的通透性增加，从而使拟人参皂苷F11的生物利用度大大提高，可制成速释微丸，制备的拟人参皂苷F11速释微丸益智活性显著提高。制备过程中没有使用有机溶剂，避免了环境污染，增加了生产安全性。
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