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公开(公告)号：CN108250148B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201711469880.7
申请日：2017-12-29
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D235/08
Abstract: 本发明涉及一种替米沙坦关键中间体2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑羧基苯并咪唑即化合物(Ⅰ)的精制方法，该方法为化合物(Ⅰ)的粗品在无机碱存在下，加入醇类和烷类有机溶剂，在一定温度下搅拌，加入酸性水溶液，调节pH，抽滤，对滤饼进行减压真空干燥，得到高纯化合物(Ⅰ)。与现有方法相比，本发明所述方法精制效果好，精制目标产物收率和纯度高，从而保证了成品替米沙坦的质量；精制过程用到的溶剂普通，有利于回收，极大的简化了工业化操作，使其适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN108997333A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810727122.9
申请日：2018-07-04
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种B细胞淋巴瘤因子-2抑制剂ABT-199的制备方法，属于药物合成领域。该方法包括以下步骤：起始原料4-氟水杨酸甲酯即化合物II和1-叔丁氧羰基哌嗪即化合物III在相转移催化剂的作用下取代，后在酸性条件下脱保护得到化合物IV，化合物IV与合成得到的关键中间体化合物V在催化剂(三乙酰氧基硼氢化钠)作用下经还原胺化反应得到中间体VI，中间体VI与原料VII即5-溴-7-氮杂吲哚取代后得到的酯化物直接水解酸化得到中间体VIII，最后中间体VIII和原料化合物Ⅸ酰胺化得到目标产物化合物I。本发明原材料易于购买或合成，合成步骤短，总收率≥40％，避免使用昂贵或难以购买的原材料，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108586465A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810667443.4
申请日：2018-06-25
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法，属于药物制备技术领域，该方法以4-氯吡咯并嘧啶为起始原料，先进行氨基保护，后与水合肼及丙烯醛“一锅法”取代、关环得到中间4。起始原料1，3-二溴丙酮和乙二醇缩合得到中间体5，中间体5与乙基磺酰胺缩合得到中间体6，中间体6与氰甲基磷酸二乙酯在强碱下反应制备得到中间体7，中间体4和中间体7在催化剂作用发生加成反应、脱保护得多目标产物1。该工艺反应条件温和，中间体纯化方法简单易行，总收率高达40～55％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108129482A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201711334329.1
申请日：2017-12-13
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法，属于药物制备技术领域，该方法以4-氯吡咯并嘧啶为起始原料，先进行氨基保护，后与水合肼及丙烯醛“一锅法”取代、关环得到中间4。起始原料1，3-二溴丙酮和乙二醇缩合得到中间体5，中间体5与乙基磺酰胺缩合得到中间体6，中间体6与氰甲基磷酸二乙酯在强碱下反应制备得到中间体7，中间体4和中间体7在催化剂作用发生加成反应、脱保护得多目标产物1。该工艺反应条件温和，中间体纯化方法简单易行，总收率高达40～55％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106361714A
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201611043760.6
申请日：2016-11-24
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/192 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P29/00
CPC classification number: A61K9/2095 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K31/192
Abstract: 本发明公开了一种含萘普生的药物组合物的制备方法，涉及制药领域。该处方由萘普生原料药、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂药用辅料组成，通过流化床顶喷制粒的方法，将传统工艺中的混合、制粒和干燥三个工序一步完成，提高了生产效率，制得的颗粒粒度均匀、流动性、压缩成形性好；本发明流化床制得的颗粒压片后与湿法制粒工艺相比，显著提高了片剂的药物溶出度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106008464A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610342845.8
申请日：2016-05-23
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种5‑甲氧基‑2‑(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基硫代‑1H‑苯并咪唑粗品的精制方法，该方法包括以下步骤：(1)将5‑甲氧基‑2‑(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基硫代‑1H‑苯并咪唑粗品置于有机溶剂中加热溶解；(2)用碱水对上述溶液洗涤，降温析晶，收集晶体；(3)将收集的晶体干燥处理，即得到5‑甲氧基‑2‑(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基硫代‑1H‑苯并咪唑精品。本发明方法制备5‑甲氧基‑2‑(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基硫代‑1H‑苯并咪唑精品，操作简便、周期短、收率高、产品稳定性好。
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公开(公告)号：CN105859728A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610365263.1
申请日：2016-05-26
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F7/12
CPC classification number: C07D487/04 , C07F7/122
Abstract: 本发明公开了一种依鲁替尼的制备方法，属于药物合成技术领域。其制备方法具体为：3?氨基?4?氰基吡唑和乙酸甲脒为起始原料，经环合反应、卤代反应、亲核取代反应、Mitsunobu反应、酰胺化反应得到依鲁替尼。该方法原料易得，条件温和、工艺操作及可控性强、成本低、收率高、副产物少易于纯化得到高品质产物。
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公开(公告)号：CN108586465B
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN201810667443.4
申请日：2018-06-25
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法，属于药物制备技术领域，该方法以4‑氯吡咯并嘧啶为起始原料，先进行氨基保护，后与水合肼及丙烯醛“一锅法”取代、关环得到中间4。起始原料1，3‑二溴丙酮和乙二醇缩合得到中间体5，中间体5与乙基磺酰胺缩合得到中间体6，中间体6与氰甲基磷酸二乙酯在强碱下反应制备得到中间体7，中间体4和中间体7在催化剂作用发生加成反应、脱保护得多目标产物1。该工艺反应条件温和，中间体纯化方法简单易行，总收率高达40～55％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105859728B
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201610365263.1
申请日：2016-05-26
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F7/12
Abstract: 本发明公开了一种依鲁替尼的制备方法，属于药物合成技术领域。其制备方法具体为：3‑氨基‑4‑氰基吡唑和乙酸甲脒为起始原料，经环合反应、卤代反应、亲核取代反应、Mitsunobu反应、酰胺化反应得到依鲁替尼。该方法原料易得，条件温和、工艺操作及可控性强、成本低、收率高、副产物少易于纯化得到高品质产物。
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公开(公告)号：CN105646265A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610049796.9
申请日：2016-01-25
Applicant: 江苏中邦制药有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C237/06 , C07C227/34 , C07C229/08
CPC classification number: Y02P20/582 , C07C231/02 , C07B2200/07 , C07C227/18 , C07C227/34 , C07C237/06 , C07C229/08
Abstract: 本发明公开了一种(S)-2-氨基丁酰胺的合成方法，本发明以2-氨基丁酸为原料，通过手性试剂进行拆分，得到中间体(S)-2-氨基丁酸，在此中间体基础上进一步酰胺化得到重要的化工中间体(S)-2-氨基丁酰胺。本申请相对于目前已有的(S)-2-氨基丁酰胺合成工艺，对氨基酸直接进行拆分，收率高，成本低，三废处理负担减小，对环境污染少，且有利于大规模工业化生产。
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