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公开(公告)号：CN110511152B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201910880204.1
申请日：2019-09-18
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C215/42
Abstract: 本发明提供了一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：(S)‑(环氧乙烷甲基)氨基甲酸叔丁酯与四苄基井岗霉醇胺发生环氧化物氨化得到式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物的羟基进行苄基保护得到式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物的氨基保护基脱保护得到式Ⅴ化合物；式Ⅴ化合物与(2R,2S,4S,5S)‑5‑羟基‑2,3,4‑三(苄氧基)‑5‑[(苄氧基)甲基]‑环己酮发生缩合还原反应得到式Ⅵ化合物。本发明提供的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，工艺流程简单，填补了目前制备伏格列波糖杂质Ⅰ技术上的空白，所制备的伏格列波糖杂质I盐酸盐可以用于伏格列波糖生产中的杂质定性和定量的研究，可以提高伏格列波糖的质量标准，从而提高伏格列波糖的用药安全。
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公开(公告)号：CN110511152A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201910880204.1
申请日：2019-09-18
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C215/42
Abstract: 本发明提供了一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：(S)-(环氧乙烷甲基)氨基甲酸叔丁酯与四苄基井岗霉醇胺发生环氧化物氨化得到式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物的羟基进行苄基保护得到式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物的氨基保护基脱保护得到式Ⅴ化合物；式Ⅴ化合物与(2R,2S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮发生缩合还原反应得到式Ⅵ化合物。本发明提供的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，工艺流程简单，填补了目前制备伏格列波糖杂质Ⅰ技术上的空白，所制备的伏格列波糖杂质I盐酸盐可以用于伏格列波糖生产中的杂质定性和定量的研究，可以提高伏格列波糖的质量标准，从而提高伏格列波糖的用药安全。
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公开(公告)号：CN109136310A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811178090.8
申请日：2018-10-10
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C12P19/38
CPC classification number: C12P19/385
Abstract: 本发明提供了一种新型尿嘧啶的制备方法，包括如下步骤：步骤一：将2‑羟基嘧啶、甲酸钠、FeCl2加入水中，加热搅拌，调节PH至7.5‑8.5；步骤二：加入氧化型辅酶I、甲酸脱氢酶，进行反应，期间调节PH至7.9‑8.1；步骤三：反应结束后，调节反应液至中性，降温，过滤得粗产品，粗产品经水洗除酶及盐，干燥制得尿嘧啶。本发明提供的新型尿嘧啶的制备方法，利用氧化型辅酶I、甲酸脱氢酶催化合成尿嘧啶，整个工艺绿色环保，成本低于现有工艺，且具有高产率和高纯度。
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公开(公告)号：CN108997198A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201811038808.3
申请日：2018-09-06
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明提供了一种盐酸替罗非班的制备方法，其步骤是将N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸溶于稀盐酸水溶液中，经活性炭脱色，乙酸乙酯萃洗后，将产品溶液滴加入盐酸溶液中，通过调节酸度搅拌析晶。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班的制备方法所制得的盐酸替罗非班中的工艺简单，产率稳定、产品纯度高，适合于高纯度制剂用盐酸替罗非班的生产制备。
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公开(公告)号：CN106360594A
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201610951243.2
申请日：2016-11-03
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种银杏粉的制备方法，包括以下步骤1）漂洗：摘取新鲜成熟无霉变的银杏果实，去除外果壳，洗净；2）加热：快速加热至内果壳开裂；3）去皮：将其倒入白果剥壳机中碎开外壳和内皮，风机吹去内皮，取出果仁，去除仁芯，洗净；4）护色：粉碎，护色溶液浸泡后滤出得到银杏粗粉；5）酶解：分别加入溶剂、表面活性剂和酶进行酶解；6）提取：微波辅助提取，强碱吸酸；7）吸附：加吸附剂，过滤；8）灭菌：滤液经物理杀菌；9）干燥：减压浓缩，干燥；10）粉碎：粉碎过筛得到银杏粉。本发明制备的银杏粉安全低毒，营养成分丰富，可以通过加入不同的调节剂可以制出不同口味的产品，以满足多种人群需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113262199A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110514222.5
申请日：2021-05-12
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K31/496 , A61K47/26 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供了一种伊曲康唑口服液及其制备方法，该伊曲康唑口服液由以下组分及配比组成：伊曲康唑1％(w/v)，山梨醇6～9％(w/v)，羟丙基‑β‑环糊精30～50％(w/v)，溶剂7～12％(v/v)，酸化剂1～3％(v/v)，香精0.1～0.3％(w/v)，焦糖0.3～0.7％(w/v)，三氯蔗糖0.1～0.3％(w/v)，pH调节剂适量，蒸馏水定容至1000ml。通过本申请，实现了对伊曲康唑口服液中各种已知目标杂质的有效检出，提高了对伊曲康唑口服液中各种已知目标杂质通过高效液相色谱法予以准确检测，从而显著地提高了伊曲康唑口服液的质量，并显著地提高了伊曲康唑口服液的用药安全性。
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公开(公告)号：CN109028765A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810707944.0
申请日：2018-07-02
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种盐酸替罗非班的干燥方法，采用高效沸腾干燥机对盐酸替罗非班湿品进行沸腾干燥；其中，高效沸腾干燥机中的干燥温度为40～50℃，干燥时间为10～20分钟，空气流量30～70m3/h。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班的干燥方法所制得的盐酸替罗非班中的含水率较低，外观呈类白色固体，符合配制盐酸替罗非班氯化钠注射液的要求，并具有不易结块且杂质含量较低的优点。
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公开(公告)号：CN108373422A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810307135.0
申请日：2018-04-08
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了一种阿戈美拉汀的制备方法，该制备方法以7-甲氧基-1-萘醛为底物，分别经过缩合脱水反应、还原反应和乙酰化反应的三步反应。本发明所揭示的阿戈美拉汀的制备方法工艺简单，只有三步反应，操作也方便，易于工业化生产；其次，合成原料易于得到，且价格便宜，整个工艺成本很低；再次，该制备方法生产的阿戈美拉汀产品纯度高达99.9％，质量符合欧美药典要求；最后，通过该制备方法制备得到的阿戈美拉汀产品收率高，总收率达64％。
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公开(公告)号：CN106360594B
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201610951243.2
申请日：2016-11-03
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种银杏粉的制备方法，包括以下步骤1）漂洗：摘取新鲜成熟无霉变的银杏果实，去除外果壳，洗净；2）加热：快速加热至内果壳开裂；3）去皮：将其倒入白果剥壳机中碎开外壳和内皮，风机吹去内皮，取出果仁，去除仁芯，洗净；4）护色：粉碎，护色溶液浸泡后滤出得到银杏粗粉；5）酶解：分别加入溶剂、表面活性剂和酶进行酶解；6）提取：微波辅助提取，强碱吸酸；7）吸附：加吸附剂，过滤；8）灭菌：滤液经物理杀菌；9）干燥：减压浓缩，干燥；10）粉碎：粉碎过筛得到银杏粉。本发明制备的银杏粉安全低毒，营养成分丰富，可以通过加入不同的调节剂可以制出不同口味的产品，以满足多种人群需要。
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公开(公告)号：CN108727337A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810717867.7
申请日：2018-07-03
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种克唑替尼中间体的制备方法，其核心是采用卟啉钯催化剂促使(R)-5-溴-3-(1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)吡啶-2-胺和1-(N-Boc-4-哌啶基)吡唑-4-硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联反应，制备3-[(R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基-5-[1-(N-Boc-4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺。与已有的报道相比，反应的催化剂用量较小且可以循环使用，后处理操作相对简单，有效地降低了人力、原料等投入成本；另外，通过本制备方法所制备得到的克唑替尼中间体具有纯度较高、Pd含量较低的优点。
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