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公开(公告)号：CN118754818A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410754907.0
申请日：2024-06-12
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C231/24 , C07C233/18
Abstract: 本申请涉及有机化学技术领域，具体公开了一种高纯度十六酰胺乙醇晶型的绿色合成方法，所述合成方法包括以下步骤：S1、棕榈酰氯溶液配置；S2、乙醇胺溶液配置；S3、将步骤S1中得到的棕榈酰氯溶液滴入到步骤S2中得到的乙醇胺溶液中反应后，静置分层，底层水相回收循环套用，上层反应层浓缩回收甲苯后，得到十六酰胺乙醇粗品；S4、将步骤S3制得的十六酰胺乙醇粗品加异丙醇重结晶，得十六酰胺乙醇晶体；本申请采用的绿色水相循环制备方法，生产过程中使用的水相能够循环套用，相较于现有技术，避免了高价格醛缩酶或大量化学溶剂的使用，减少了废弃物的残留，生产成本低，生产过程更加环保，所得成品纯度高，更适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108997198B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN201811038808.3
申请日：2018-09-06
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明提供了一种盐酸替罗非班的制备方法，其步骤是将N‑(正丁基磺酰基)‑O‑[4‑(4‑哌啶基)丁基]‑L‑酪氨酸溶于稀盐酸水溶液中，经活性炭脱色，乙酸乙酯萃洗后，将产品溶液滴加入盐酸溶液中，通过调节酸度搅拌析晶。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班的制备方法所制得的盐酸替罗非班中的工艺简单，产率稳定、产品纯度高，适合于高纯度制剂用盐酸替罗非班的生产制备。
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公开(公告)号：CN108658872B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN201810414798.2
申请日：2018-05-03
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07D239/47
Abstract: 本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法，包括：将起始原料4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)5‑乙氧基羰基‑2‑甲硫基嘧啶溶于反应溶剂；加入金属卟啉作为催化剂，充分搅拌使分散均匀，转移至反应釜中；在室温条件下通入氧化性气体搅拌反应制备4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)5‑乙氧基羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶。本发明方法以取代金属卟啉作为催化剂，以空气或者氧气作为氧化剂，在常温条件下催化氧化硫醚化合物制备阿伐那非的亚砜中间体,反应结束后目标产物与催化剂易于分离，具有收率高、纯度好等特点，大大降低了后期产物分离提纯的难度，回收催化剂可以循环利用，能够显著地降低制备成本。
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公开(公告)号：CN109512821B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201710841315.2
申请日：2017-09-18
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: A61K31/4545 , A61K31/395 , A61K9/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有协同作用的克唑替尼与17‑AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其在制备治疗耐药性ALK阳性非小细胞肺癌药物中的应用。所述制剂中包含克唑替尼1重量份；17‑AAG 0.5～3重量份；纳米胶束聚合物10～100重量份。所述克唑替尼与17‑AAG复合纳米胶束粒径均一，平均粒径为20～200nm。该制剂能大大增加克唑替尼和17‑AAG的水溶性和制剂的稳定性，延长克唑替尼和17‑AAG在血液中的循环时间，可克服聚乙二醇（PEG）作为壳层的聚合物纳米胶束类制剂不适用的情况（例如治疗对PEG有抗体的患者或者多次给药产生抗PEG抗体的患者），能通过增强渗透和滞留作用（EPR效应）被动靶向到肿瘤部位，并有效抑制克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌细胞，具有联合用药协同效果。
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公开(公告)号：CN111423380A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010170448.3
申请日：2020-03-12
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07D233/62
Abstract: 本发明提供了一种克霉唑的制备方法，包括如下步骤：步骤一：将(2-氯苯基)二苯基甲醇氯化成(2-氯苯基)二苯基氯甲烷；步骤二：将(2-氯苯基)二苯基氯甲烷与咪唑缩合成克霉唑；总反应流程式为：本发明提供的一种克霉唑的制备方法，起始原料(2-氯苯基)二苯基甲醇和咪唑易得且性能稳定，反应条件温和，步骤一合成的遇水不稳定产物，无需分离纯化，可直接用于步骤二，既减少了对设备及操作的要求，也降低了对原料药质量影响的风险，操作简单，工艺周期短，产品纯度高，适用于工业化生产，此外，步骤一的反应溶剂也是步骤二的反应溶剂，减少了三废的排放，更利于环保。
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公开(公告)号：CN109336807A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811173435.0
申请日：2018-10-09
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明提供了一种盐酸替罗非班制备工艺的除钯方法，其步骤为：将N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸(替罗非班)加入到三烷(芳)基膦的有机溶液中，充分搅拌后过滤；滤饼经过有机溶剂洗涤和干燥以后，残留的钯含量降至1ppm以下。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班制备工艺的除钯方法所制得的盐酸替罗非班，降低了钯含量，且整个方法操作简单，效果显著，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108658872A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810414798.2
申请日：2018-05-03
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07D239/47
Abstract: 本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法，包括：将起始原料4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)5-乙氧基羰基-2-甲硫基嘧啶溶于反应溶剂；加入金属卟啉作为催化剂，充分搅拌使分散均匀，转移至反应釜中；在室温条件下通入氧化性气体搅拌反应制备4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)5-乙氧基羰基-2-甲基亚磺酰嘧啶。本发明方法以取代金属卟啉作为催化剂，以空气或者氧气作为氧化剂，在常温条件下催化氧化硫醚化合物制备阿伐那非的亚砜中间体,反应结束后目标产物与催化剂易于分离，具有收率高、纯度好等特点，大大降低了后期产物分离提纯的难度，回收催化剂可以循环利用，能够显著地降低制备成本。
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公开(公告)号：CN113262199A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110514222.5
申请日：2021-05-12
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K31/496 , A61K47/26 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供了一种伊曲康唑口服液及其制备方法，该伊曲康唑口服液由以下组分及配比组成：伊曲康唑1％(w/v)，山梨醇6～9％(w/v)，羟丙基‑β‑环糊精30～50％(w/v)，溶剂7～12％(v/v)，酸化剂1～3％(v/v)，香精0.1～0.3％(w/v)，焦糖0.3～0.7％(w/v)，三氯蔗糖0.1～0.3％(w/v)，pH调节剂适量，蒸馏水定容至1000ml。通过本申请，实现了对伊曲康唑口服液中各种已知目标杂质的有效检出，提高了对伊曲康唑口服液中各种已知目标杂质通过高效液相色谱法予以准确检测，从而显著地提高了伊曲康唑口服液的质量，并显著地提高了伊曲康唑口服液的用药安全性。
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公开(公告)号：CN109028765A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810707944.0
申请日：2018-07-02
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种盐酸替罗非班的干燥方法，采用高效沸腾干燥机对盐酸替罗非班湿品进行沸腾干燥；其中，高效沸腾干燥机中的干燥温度为40～50℃，干燥时间为10～20分钟，空气流量30～70m3/h。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班的干燥方法所制得的盐酸替罗非班中的含水率较低，外观呈类白色固体，符合配制盐酸替罗非班氯化钠注射液的要求，并具有不易结块且杂质含量较低的优点。
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公开(公告)号：CN108373422A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810307135.0
申请日：2018-04-08
Applicant: 无锡富泽药业有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了一种阿戈美拉汀的制备方法，该制备方法以7-甲氧基-1-萘醛为底物，分别经过缩合脱水反应、还原反应和乙酰化反应的三步反应。本发明所揭示的阿戈美拉汀的制备方法工艺简单，只有三步反应，操作也方便，易于工业化生产；其次，合成原料易于得到，且价格便宜，整个工艺成本很低；再次，该制备方法生产的阿戈美拉汀产品纯度高达99.9％，质量符合欧美药典要求；最后，通过该制备方法制备得到的阿戈美拉汀产品收率高，总收率达64％。
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