一种克霉唑的制备方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN111423380A

    公开(公告)日:2020-07-17

    申请号:CN202010170448.3

    申请日:2020-03-12

    Abstract: 本发明提供了一种克霉唑的制备方法,包括如下步骤:步骤一:将(2-氯苯基)二苯基甲醇氯化成(2-氯苯基)二苯基氯甲烷;步骤二:将(2-氯苯基)二苯基氯甲烷与咪唑缩合成克霉唑;总反应流程式为:本发明提供的一种克霉唑的制备方法,起始原料(2-氯苯基)二苯基甲醇和咪唑易得且性能稳定,反应条件温和,步骤一合成的遇水不稳定产物,无需分离纯化,可直接用于步骤二,既减少了对设备及操作的要求,也降低了对原料药质量影响的风险,操作简单,工艺周期短,产品纯度高,适用于工业化生产,此外,步骤一的反应溶剂也是步骤二的反应溶剂,减少了三废的排放,更利于环保。

    一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN110511152B

    公开(公告)日:2020-11-03

    申请号:CN201910880204.1

    申请日:2019-09-18

    Abstract: 本发明提供了一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法,包括如下步骤:(S)‑(环氧乙烷甲基)氨基甲酸叔丁酯与四苄基井岗霉醇胺发生环氧化物氨化得到式Ⅲ化合物;式Ⅲ化合物的羟基进行苄基保护得到式Ⅳ化合物;式Ⅳ化合物的氨基保护基脱保护得到式Ⅴ化合物;式Ⅴ化合物与(2R,2S,4S,5S)‑5‑羟基‑2,3,4‑三(苄氧基)‑5‑[(苄氧基)甲基]‑环己酮发生缩合还原反应得到式Ⅵ化合物。本发明提供的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法,工艺流程简单,填补了目前制备伏格列波糖杂质Ⅰ技术上的空白,所制备的伏格列波糖杂质I盐酸盐可以用于伏格列波糖生产中的杂质定性和定量的研究,可以提高伏格列波糖的质量标准,从而提高伏格列波糖的用药安全。

    一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN110511152A

    公开(公告)日:2019-11-29

    申请号:CN201910880204.1

    申请日:2019-09-18

    Abstract: 本发明提供了一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法,包括如下步骤:(S)-(环氧乙烷甲基)氨基甲酸叔丁酯与四苄基井岗霉醇胺发生环氧化物氨化得到式Ⅲ化合物;式Ⅲ化合物的羟基进行苄基保护得到式Ⅳ化合物;式Ⅳ化合物的氨基保护基脱保护得到式Ⅴ化合物;式Ⅴ化合物与(2R,2S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮发生缩合还原反应得到式Ⅵ化合物。本发明提供的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法,工艺流程简单,填补了目前制备伏格列波糖杂质Ⅰ技术上的空白,所制备的伏格列波糖杂质I盐酸盐可以用于伏格列波糖生产中的杂质定性和定量的研究,可以提高伏格列波糖的质量标准,从而提高伏格列波糖的用药安全。

    一种克霉唑的制备方法
    4.
    发明授权

    公开(公告)号:CN111423380B

    公开(公告)日:2022-03-11

    申请号:CN202010170448.3

    申请日:2020-03-12

    Abstract: 本发明提供了一种克霉唑的制备方法,包括如下步骤:步骤一:将(2‑氯苯基)二苯基甲醇氯化成(2‑氯苯基)二苯基氯甲烷;步骤二:将(2‑氯苯基)二苯基氯甲烷与咪唑缩合成克霉唑;总反应流程式为:本发明提供的一种克霉唑的制备方法,起始原料(2‑氯苯基)二苯基甲醇和咪唑易得且性能稳定,反应条件温和,步骤一合成的遇水不稳定产物,无需分离纯化,可直接用于步骤二,既减少了对设备及操作的要求,也降低了对原料药质量影响的风险,操作简单,工艺周期短,产品纯度高,适用于工业化生产,此外,步骤一的反应溶剂也是步骤二的反应溶剂,减少了三废的排放,更利于环保。

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