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公开(公告)号：CN109096283A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811019995.0
申请日：2018-09-03
申请人： 成都倍特药业有限公司
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
摘要： 本发明公开了一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其包括以下步骤：向替比培南酯粗品中加入第一溶剂，搅拌，得到初溶品；在反应温度下，向初溶品中滴加第二溶剂，其后搅拌析晶；所述第一溶剂包括水，所述第二溶剂为乙腈，所述反应温度为0～60℃。本发明可制备得到高纯度、低残留溶剂量的替比培南酯晶体。
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公开(公告)号：CN106083962A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610402515.3
申请日：2016-06-08
申请人： 成都倍特药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种具有环磷酰胺结构的化合物，可用于治疗哺乳动物的丙型肝炎感染。本发明还公开了该化合物的制备方法，采用亚磷酸二苯酯为原料，引入磷原子，再通过脱保护基、自身环化而合成环磷酰胺结构。
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公开(公告)号：CN108373465A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810330431.2
申请日：2018-04-13
申请人： 成都倍特药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种达比加群酯杂质如式I所示化合物及杂质制备、检测方法，所述制备方法包括以下步骤：以达比加群酯、正己醇为原料，以包括有机溶剂和缓冲液的混合物为体系溶剂，反应，后将反应液调节至pH＝7.8～8.2，优选为8.0，即得；所述检测方法采用高效液相色谱进行检测，对杂质进行定性或定量，检测条件包括：色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶柱，检测波长：210～400nm，流动相包括流动相A、流动相B，流动相A：含缓冲液的水相，pH为4.25～4.40，进一步为4.3；流动相B:主要包括甲醇或乙腈；流动相采用梯度洗脱法洗脱。本发明的方法提高达比加群酯的杂质控制，进而控制达比加群酯的产品质量，更好满足达比加群酯一致性评价要求。
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公开(公告)号：CN105906559A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610417171.3
申请日：2016-06-14
申请人： 成都倍特药业有限公司
IPC分类号： C07D213/66 , C07D207/28
CPC分类号： C07D213/66 , C07B2200/13 , C07D207/28
摘要： 本发明公开了一种药用级美他多辛一步合成法，以维生素B6为起始原料，经碱游离后直接与L?焦谷氨酸反应一步合成美他多辛。本发明通过采用合适的溶剂、反应原料配比及合适的反应温度，不需要重结晶精制即可工业化生产出晶型稳定、流动性好、纯度高的药用级美他多辛，不仅减少了制备步骤，易于操作，而且减少了溶剂使用量，节约了生产成本。该药用级美他多辛可用于治疗急性和慢性酒精中毒及酒精性肝病。
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公开(公告)号：CN105906559B
公开(公告)日：2018-08-14
申请号：CN201610417171.3
申请日：2016-06-14
申请人： 成都倍特药业有限公司
IPC分类号： C07D213/66 , C07D207/28
摘要： 本发明公开了一种药用级美他多辛一步合成法，以维生素B6为起始原料，经碱游离后直接与L‑焦谷氨酸反应一步合成美他多辛。本发明通过采用合适的溶剂、反应原料配比及合适的反应温度，不需要重结晶精制即可工业化生产出晶型稳定、流动性好、纯度高的药用级美他多辛，不仅减少了制备步骤，易于操作，而且减少了溶剂使用量，节约了生产成本。该药用级美他多辛可用于治疗急性和慢性酒精中毒及酒精性肝病。
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公开(公告)号：CN104447933B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201410802506.4
申请日：2014-12-22
申请人： 成都倍特药业有限公司
IPC分类号： C07J19/00
摘要： 本发明公开了一种药用级去乙酰毛花苷的合成方法，包括以下步骤：(1)将毛花苷C溶解于甲醇中；(2)将碳酸盐溶解在水中；(3)将碳酸盐水溶液滴加至毛花苷C的甲醇溶液中，室温下反应20-24小时；(4)过滤，所得固体经甲醇润洗、自然晾干、真空干燥后即得药用级去乙酰毛花苷。本发明操作简单，生产周期短，生产1g产品仅需要20mL甲醇，收率高、纯度高，收率达98％，纯度为98.8％，有利于工厂化生产。
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公开(公告)号：CN109485634A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811632702.6
申请日：2018-12-29
申请人： 成都倍特药业有限公司
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20 , C07B2200/07
摘要： 本发明公开了一种化合物式B的制备方法，所述制备方法包括将式A化合物溶于溶剂中，通过还原剂作用发生反应。所述还原剂包括硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠等还原剂。进一步的，反应在络合物二茂铁参与下还原得到式B的化合物ee值高达98％以上；本发明提供的制备方法简易可行，无需拆分或手性催化诱导，产品收率及手性纯度高，适用于S-(+)-盐酸度洛西汀的工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732638B
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201610046120.4
申请日：2016-01-22
申请人： 成都倍特药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P7/06 , A61P37/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P15/02 , A61P13/12 , A61P1/00 , A61P13/08 , A61P27/02 , A61P15/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/55 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： 本发明公开了一种具有螺环或桥环结构的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法，该抑制剂包括式(Ⅰ)，该抑制剂对BTK活性具有明显的抑制作用，在细胞水平上，对DOHH2细胞的抑制活性提高了近8倍，本发明提供的螺环或桥环化合物可用作BTK抑制剂，具有广阔的抗恶性肿瘤的应用前景。
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公开(公告)号：CN105777544A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610229238.0
申请日：2016-04-13
申请人： 成都倍特药业有限公司
CPC分类号： C07C67/11 , A61K9/0019 , A61K31/216 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/48 , C07C69/65
摘要： 本发明公开了一种高光学纯度S?(+)?氟比洛芬酯的制备方法，包括以下步骤：(1)在碱与有机溶剂存在下，使S?(+)?氟比洛芬与1?取代乙酸乙酯反应，反应温度为0?25℃，反应时间为3?15小时；(2)将所述反应的产物萃取、洗涤，并分离出油状物；(3)将所述油状物进行柱层析纯化；(4)通过溶剂共蒸发的方法除去有机溶残，然后真空干燥得目标产物。本发明避开无机碱，从与有机溶剂互溶性高的有机碱出发进行研究，选择合适的溶剂配比，保证了反应的进行，在制备过程中没有发现常见的消旋与产品分解现象；本发明制备的S?(+)?氟比洛芬酯总收率可达80％以上，光学纯度大于99％。
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