公开(公告)号：CN116903625A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310125831.0

申请日：2023-02-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 毛炎 ,  符亚三 ,  张玲玲 ,  曾志文

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用。涉及药物合成技术领域。上述EGFR抑制剂中间体，包括以下结构：#imgabs0#其中，R1、R3和R4分别独立选自碳数目为1‑8的烷基或其衍生物。EGFR抑制剂中间体用于合成EGFR抑制剂，EGFR抑制剂为治疗肺癌或其它癌症的靶向药物。此外，本发明方法合成步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵及危险的化合物，特别是没有使用钠氢化合物、没有使用钯碳催化剂，也没有使用钯碳氢化的合成方法，使得本发明的方法没有安全风险。

公开(公告)号：CN112645915B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202110042583.4

申请日：2021-01-13

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 戴洪果 ,  林跃维 ,  符亚三 ,  谢德逊

IPC: C07D309/30

Abstract: 本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的合成方法，包含以下步骤：S1、氧化：将化合物Ⅰ溶解后，添加至氧化体系后，液液分离，收集有机相A得到化合物Ⅱ；S2、脱烷基：将化合物Ⅱ添加至脱烷基体系后得反应液，液液分离，得到化合物Ⅲ；S3、碘代：将化合物Ⅲ添加至碘代体系后，液液分离，收集有机相B得到化合物Ⅳ；S4、还原：将化合物Ⅳ溶解后，添加至还原体系中，液液分离，收集有机相C得到目标产物Ⅴ；本发明的合成方法合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；总收率达到60％以上；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。

公开(公告)号：CN112645915A

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN202110042583.4

申请日：2021-01-13

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 戴洪果 ,  林跃维 ,  符亚三 ,  谢德逊

IPC: C07D309/30

Abstract: 本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的合成方法，包含以下步骤：S1、氧化：将化合物Ⅰ溶解后，添加至氧化体系后，液液分离，收集有机相A得到化合物Ⅱ；S2、脱烷基：将化合物Ⅱ添加至脱烷基体系后得反应液，液液分离，得到化合物Ⅲ；S3、碘代：将化合物Ⅲ添加至碘代体系后，液液分离，收集有机相B得到化合物Ⅳ；S4、还原：将化合物Ⅳ溶解后，添加至还原体系中，液液分离，收集有机相C得到目标产物Ⅴ；本发明的合成方法合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；总收率达到60％以上；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。