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    一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法
    1.
    发明授权
    一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114230556B

    公开(公告)日：2022-10-14

    申请号：CN202210009018.2

    申请日：2022-01-05

    Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

    Inventor： 戴洪果 ,  谢德逊 ,  周磊 ,  毛炎

    IPC: C07D401/04

    Abstract: 本发明公开了一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法，该中间体的制备方法，包括以下步骤：S1、将如式(Ⅰ)所示的化合物与如式(Ⅱ)所示的化合物发生取代反应，制得如式(Ⅲ)所示的化合物；S2、将如式(Ⅲ)所示的化合物水解后制得如式(Ⅳ)所示的化合物；S3、将如式(Ⅳ)所示的化合物脱羧后制得如式(Ⅴ)所示的化合物。本发明的制备方法步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵或难于采购的化合物，没有安全风险；本发明使用易得的起始物料，成本低，确保合成路线重现性好，是可以放大生产的工艺。

    一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法
    2.
    发明公开
    一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114230556A

    公开(公告)日：2022-03-25

    申请号：CN202210009018.2

    申请日：2022-01-05

    Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

    Inventor： 戴洪果 ,  谢德逊 ,  周磊 ,  毛炎

    IPC: C07D401/04

    Abstract: 本发明公开了一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法，该中间体的制备方法，包括以下步骤：S1、将如式(Ⅰ)所示的化合物与如式(Ⅱ)所示的化合物发生取代反应，制得如式(Ⅲ)所示的化合物；S2、将如式(Ⅲ)所示的化合物水解后制得如式(Ⅳ)所示的化合物；S3、将如式(Ⅳ)所示的化合物脱羧后制得如式(Ⅴ)所示的化合物。本发明的制备方法步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵或难于采购的化合物，没有安全风险；本发明使用易得的起始物料，成本低，确保合成路线重现性好，是可以放大生产的工艺。

    吲哚或氮杂苯并吡咯类化合物的合成方法
    3.
    发明公开
    吲哚或氮杂苯并吡咯类化合物的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN112574218A

    公开(公告)日：2021-03-30

    申请号：CN202011622985.3

    申请日：2020-12-30

    Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

    Inventor： 戴洪果 ,  毛炎 ,  吴锡均

    IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D209/08

    Abstract: 本发明涉及一种吲哚或氮杂苯并吡咯类化合物的合成方法，包括如下步骤：将化合物A与二取代胺在溶剂中进行成环反应；所述二取代胺的结构通式为NH(R2)2，R2分别独立选自选自C1～C6烷基、C1～C6烷基羟基、C1～C6烷基‑O‑C1～C6烷基、C1～C6烷基‑NH‑C1～C6烷基或C1～C6烷基胺基，两个R2互相连接成环或不成环。上述吲哚或氮杂苯并吡咯类化合物的合成方法采用特定结构通式的二取代胺类化合物与中间体的端炔基进行加成反应，改变了端炔基的刚性结构，变成了烯基胺的构型，由此在温和的反应条件下，实现吲哚或氮杂苯并吡咯类化合物中吡咯基团的合环，且副反应少、产物收率高，从源头上降低了产品的生产成本。

    一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用
    4.
    发明公开
    一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN116903625A

    公开(公告)日：2023-10-20

    申请号：CN202310125831.0

    申请日：2023-02-16

    Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

    Inventor： 毛炎 ,  符亚三 ,  张玲玲 ,  曾志文

    IPC: C07D487/04

    Abstract: 本发明公开了一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用。涉及药物合成技术领域。上述EGFR抑制剂中间体，包括以下结构：#imgabs0#其中，R1、R3和R4分别独立选自碳数目为1‑8的烷基或其衍生物。EGFR抑制剂中间体用于合成EGFR抑制剂，EGFR抑制剂为治疗肺癌或其它癌症的靶向药物。此外，本发明方法合成步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵及危险的化合物，特别是没有使用钠氢化合物、没有使用钯碳催化剂，也没有使用钯碳氢化的合成方法，使得本发明的方法没有安全风险。

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