公开(公告)号：CN114230556B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202210009018.2

申请日：2022-01-05

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 戴洪果 ,  谢德逊 ,  周磊 ,  毛炎

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法，该中间体的制备方法，包括以下步骤：S1、将如式(Ⅰ)所示的化合物与如式(Ⅱ)所示的化合物发生取代反应，制得如式(Ⅲ)所示的化合物；S2、将如式(Ⅲ)所示的化合物水解后制得如式(Ⅳ)所示的化合物；S3、将如式(Ⅳ)所示的化合物脱羧后制得如式(Ⅴ)所示的化合物。本发明的制备方法步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵或难于采购的化合物，没有安全风险；本发明使用易得的起始物料，成本低，确保合成路线重现性好，是可以放大生产的工艺。

公开(公告)号：CN114230556A

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202210009018.2

申请日：2022-01-05

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 戴洪果 ,  谢德逊 ,  周磊 ,  毛炎

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种CDK4/6抑制剂中间体的制备方法，该中间体的制备方法，包括以下步骤：S1、将如式(Ⅰ)所示的化合物与如式(Ⅱ)所示的化合物发生取代反应，制得如式(Ⅲ)所示的化合物；S2、将如式(Ⅲ)所示的化合物水解后制得如式(Ⅳ)所示的化合物；S3、将如式(Ⅳ)所示的化合物脱羧后制得如式(Ⅴ)所示的化合物。本发明的制备方法步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵或难于采购的化合物，没有安全风险；本发明使用易得的起始物料，成本低，确保合成路线重现性好，是可以放大生产的工艺。

公开(公告)号：CN110577541B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910642618.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 李永攀 ,  谢德逊 ,  李权伟 ,  薛伟才 ,  张辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577534A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910641896.4

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  薛伟才 ,  戴洪果 ,  李永攀 ,  张辉

IPC: C07D487/04 ,  C07C59/265 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577538B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910642610.4

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  李永攀 ,  李权伟 ,  覃健耀 ,  戴洪果

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577537B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910641910.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  张辉 ,  李永攀 ,  吴锡均 ,  毛炎

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577533B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910641893.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  李权伟 ,  薛伟才 ,  刘辉 ,  戴洪果

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577539A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910642613.8

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 张辉 ,  谢德逊 ,  李权伟 ,  刘辉 ,  吴锡均

IPC: C07D487/04 ,  C07C57/145 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577533A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910641893.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  李权伟 ,  薛伟才 ,  刘辉 ,  戴洪果

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN108912095A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810901513.8

申请日：2018-08-09

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  李权伟 ,  薛伟才 ,  刘辉

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物及其应用。所述苯并咪唑类化合物的结构如I所示，该化合物作为黏着斑激酶抑制剂，表现出较好的FAK抑制活性。与此同时，具有更强的药效、更好的药代性质和/或毒理特性，如：良好的脑/血浆比、良好的生物利用度、良好的代谢稳定性及其减少对线粒体呼吸作用的抑制，具备较好的临床应用前景。