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公开(公告)号：CN118146138B
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410161510.0
申请日：2024-02-05
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D211/26 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法和应用。本发明2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：将1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应，得到化合物a1；化合物a1、N‑Boc‑4‑哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应，得到化合物a2；化合物a2在碱剂中反应，得到化合物a3；化合物a3在酸剂中反应，得到化合物a4；化合物a4与还原剂反应，然后加入盐酸，制得。本发明起始原料廉价易得，未使用昂贵原料，成本低；无需加压反应，未使用危险化合物，安全性高，且产物的产率、纯度高。
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公开(公告)号：CN116903625A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310125831.0
申请日：2023-02-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用。涉及药物合成技术领域。上述EGFR抑制剂中间体，包括以下结构：#imgabs0#其中，R1、R3和R4分别独立选自碳数目为1‑8的烷基或其衍生物。EGFR抑制剂中间体用于合成EGFR抑制剂，EGFR抑制剂为治疗肺癌或其它癌症的靶向药物。此外，本发明方法合成步骤少，工艺简单易操作，整个过程未使用到昂贵及危险的化合物，特别是没有使用钠氢化合物、没有使用钯碳催化剂，也没有使用钯碳氢化的合成方法，使得本发明的方法没有安全风险。
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公开(公告)号：CN116283828A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310054953.5
申请日：2023-02-03
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D279/02
Abstract: 本发明公开了一种PARP1抑制剂中间体及其制备方法与应用。涉及药物分子设计及药物合成技术领域。PARP1抑制剂中间体，包括以下结构：其中，R1选自‑Cl、‑Br、‑F、‑I、‑NO2和‑NH2中的一种；其中，R2选自苄基、烯丙基、乙酰基和(Boc)2O中的至少一种；其中，R3选自‑I、‑Cl、‑Br中的一种；其中，R4选自C1‑8烷基、C2‑8烯基、卤素、卤素取代C1‑8烷基、腈基、苯基和磺酰基中的至少一种。PARP抑制剂可作为靶向药物，选择性杀死BRCA突变细胞，从而起到杀伤肿瘤的作用，而本发明的PARP1抑制剂中间体为PARP抑制剂合成的关键中间体，决定着PARP抑制剂的实际性能，基于此，本发明制备了一种优质的PARP1抑制剂中间体，有利于各层活性优良的PARP抑制剂。
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公开(公告)号：CN110577538B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910642610.4
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577537B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910641910.0
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4439 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577533B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910641893.0
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577540A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910642614.2
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , C07C59/255 , A61K31/4439 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577539A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910642613.8
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , C07C57/145 , A61K31/4439 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577533A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910641893.0
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108912095A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810901513.8
申请日：2018-08-09
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物及其应用。所述苯并咪唑类化合物的结构如I所示，该化合物作为黏着斑激酶抑制剂，表现出较好的FAK抑制活性。与此同时，具有更强的药效、更好的药代性质和/或毒理特性，如：良好的脑/血浆比、良好的生物利用度、良好的代谢稳定性及其减少对线粒体呼吸作用的抑制，具备较好的临床应用前景。
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