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公开(公告)号：CN118146138B
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410161510.0
申请日：2024-02-05
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D211/26 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法和应用。本发明2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：将1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应，得到化合物a1；化合物a1、N‑Boc‑4‑哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应，得到化合物a2；化合物a2在碱剂中反应，得到化合物a3；化合物a3在酸剂中反应，得到化合物a4；化合物a4与还原剂反应，然后加入盐酸，制得。本发明起始原料廉价易得，未使用昂贵原料，成本低；无需加压反应，未使用危险化合物，安全性高，且产物的产率、纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112645915B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110042583.4
申请日：2021-01-13
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的合成方法，包含以下步骤：S1、氧化：将化合物Ⅰ溶解后，添加至氧化体系后，液液分离，收集有机相A得到化合物Ⅱ；S2、脱烷基：将化合物Ⅱ添加至脱烷基体系后得反应液，液液分离，得到化合物Ⅲ；S3、碘代：将化合物Ⅲ添加至碘代体系后，液液分离，收集有机相B得到化合物Ⅳ；S4、还原：将化合物Ⅳ溶解后，添加至还原体系中，液液分离，收集有机相C得到目标产物Ⅴ；本发明的合成方法合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；总收率达到60％以上；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。
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公开(公告)号：CN112645915A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202110042583.4
申请日：2021-01-13
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的合成方法，包含以下步骤：S1、氧化：将化合物Ⅰ溶解后，添加至氧化体系后，液液分离，收集有机相A得到化合物Ⅱ；S2、脱烷基：将化合物Ⅱ添加至脱烷基体系后得反应液，液液分离，得到化合物Ⅲ；S3、碘代：将化合物Ⅲ添加至碘代体系后，液液分离，收集有机相B得到化合物Ⅳ；S4、还原：将化合物Ⅳ溶解后，添加至还原体系中，液液分离，收集有机相C得到目标产物Ⅴ；本发明的合成方法合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；总收率达到60％以上；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。
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公开(公告)号：CN111333552B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202010274523.0
申请日：2020-04-09
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07C315/00 , C07C317/36 , C07C315/04 , C07C317/48
Abstract: 本发明涉及一种β‑苯并氨基酸类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)获取式(I)所示消旋体化合物；(2)将式(I)所示消旋体化合物与L‑天冬氨酸进行反应，得式(I‑1)所示化合物；和/或，将式(I)所示消旋体化合物与D‑天冬氨酸进行反应，得式(I‑2)所示化合物；(3)于式(I‑1)所示化合物和/或式(I‑2)所示化合物中的胺基上引入保护基团，然后进行脱酯基反应。该合成方法无需进行手性色谱拆分，即可获得不同构型的β‑苯并氨基酸类化合物，成本低，操作简单，便于工业应用，且产物手性纯度高，收率高。
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公开(公告)号：CN111333552A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010274523.0
申请日：2020-04-09
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07C315/00 , C07C317/36 , C07C315/04 , C07C317/48
Abstract: 本发明涉及一种β-苯并氨基酸类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)获取式(I)所示消旋体化合物；(2)将式(I)所示消旋体化合物与L-天冬氨酸进行反应，得式(I-1)所示化合物；和/或，将式(I)所示消旋体化合物与D-天冬氨酸进行反应，得式(I-2)所示化合物；(3)于式(I-1)所示化合物和/或式(I-2)所示化合物中的胺基上引入保护基团，然后进行脱酯基反应。该合成方法无需进行手性色谱拆分，即可获得不同构型的β-苯并氨基酸类化合物，成本低，操作简单，便于工业应用，且产物手性纯度高，收率高。
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公开(公告)号：CN118146138A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410161510.0
申请日：2024-02-05
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D211/26 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法和应用。本发明2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：将1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应，得到化合物a1；化合物a1、N‑Boc‑4‑哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应，得到化合物a2；化合物a2在碱剂中反应，得到化合物a3；化合物a3在酸剂中反应，得到化合物a4；化合物a4与还原剂反应，然后加入盐酸，制得。本发明起始原料廉价易得，未使用昂贵原料，成本低；无需加压反应，未使用危险化合物，安全性高，且产物的产率、纯度高。
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