一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用

    公开(公告)号:CN116903625A

    公开(公告)日:2023-10-20

    申请号:CN202310125831.0

    申请日:2023-02-16

    Abstract: 本发明公开了一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用。涉及药物合成技术领域。上述EGFR抑制剂中间体,包括以下结构:#imgabs0#其中,R1、R3和R4分别独立选自碳数目为1‑8的烷基或其衍生物。EGFR抑制剂中间体用于合成EGFR抑制剂,EGFR抑制剂为治疗肺癌或其它癌症的靶向药物。此外,本发明方法合成步骤少,工艺简单易操作,整个过程未使用到昂贵及危险的化合物,特别是没有使用钠氢化合物、没有使用钯碳催化剂,也没有使用钯碳氢化的合成方法,使得本发明的方法没有安全风险。

    一种PARP1抑制剂中间体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN116283828A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310054953.5

    申请日:2023-02-03

    Abstract: 本发明公开了一种PARP1抑制剂中间体及其制备方法与应用。涉及药物分子设计及药物合成技术领域。PARP1抑制剂中间体,包括以下结构:其中,R1选自‑Cl、‑Br、‑F、‑I、‑NO2和‑NH2中的一种;其中,R2选自苄基、烯丙基、乙酰基和(Boc)2O中的至少一种;其中,R3选自‑I、‑Cl、‑Br中的一种;其中,R4选自C1‑8烷基、C2‑8烯基、卤素、卤素取代C1‑8烷基、腈基、苯基和磺酰基中的至少一种。PARP抑制剂可作为靶向药物,选择性杀死BRCA突变细胞,从而起到杀伤肿瘤的作用,而本发明的PARP1抑制剂中间体为PARP抑制剂合成的关键中间体,决定着PARP抑制剂的实际性能,基于此,本发明制备了一种优质的PARP1抑制剂中间体,有利于各层活性优良的PARP抑制剂。

Patent Agency Ranking