-
公开(公告)号：CN118724999A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410722008.2
申请日：2022-11-07
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种胆酸衍生物的合成及作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物，经过一系列反应对其7位，12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。
-
公开(公告)号：CN117447381A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311215367.0
申请日：2023-09-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/42 , A61P43/00 , A61K31/404
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，甲氧基或氰基；R2为H,‑CH3，‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。
-
公开(公告)号：CN116248656A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310220676.0
申请日：2023-03-09
Applicant: 常州大学
IPC: H04L67/025 , A01M1/10 , A01M1/02 , A01M1/04 , G06M1/272 , G06V10/10 , G16Y10/05 , G16Y20/10 , G16Y40/10 , G16Y40/30 , H04L67/12 , G01D21/02
Abstract: 本发明涉及捕捉或杀灭昆虫的固定式装置技术领域，尤其是涉及一种基于物联网的害虫远程实时测报系统，包括诱捕机构、控制机构和终端机构，诱捕机构包括诱捕器和计数器，控制机构包括主控模块、数据接收模块、数据存储模块、时钟模块、定位模块、气象监测模块，主控模块通过物联网技术将计数信号传送到终端机构上，主控模块连接有若干分别设置在不同监测点的诱捕机构。该害虫远程实时测报系统在传统农作物害虫测报习惯与经验的基础上，通过物联网图像识别、远程监测、传输与控制技术将调查数据反馈到监测中心进行分析，构建农作物害虫远程测报网络，以及时获取害虫种群发生发展的动态演变过程，提升预测预报的准确性与时效性。
-
公开(公告)号：CN115745891A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211403416.9
申请日：2022-11-10
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/14 , A61K31/415 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了吡唑衍生物作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明得到一系列新型吡唑类衍生物，结构如下式所示，其中R1为氢原子，卤素原子，硝基，甲基，甲氧基等；R2为氢原子，氢卤素原子；R3为氢原子，卤素原子。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验用来测试目标化合物在G蛋白依赖性信号通路上对β2AR功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节β2AR内源性配体异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。药理结果显示合成的大部分吡唑类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节ISO的功能活性。
-
公开(公告)号：CN113788831B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202111201498.4
申请日：2021-10-15
Applicant: 常州大学
IPC: C07D471/14 , C07D487/14
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的合成方法。以丙二酸二乙酯取代的O‑酰基酮肟与吡啶类衍生物为原料，在铜盐催化下首次实现了二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的制备。本发明所用原料、催化剂廉价易得，官能团容忍性好，不同类型的α‑丙二酸二酯取代的O‑乙酰基肟与吡啶类衍生物都能得到最终目标产物。该方法具有合成路线短，反应条件温和等优点，在合成二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物方法上具有潜在应用价值。对所合成的三个典型化合物3aa、3ad、3ac进行初步药理活性测试。在50μM浓度时均对HepG2细胞系具有良好的抑制效果。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113956256B
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202111360710.1
申请日：2021-11-17
Applicant: 常州大学
IPC: C07D471/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。苦参碱是一种药用植物，其自身具有一定药理作用,如抗癌、抗病毒、止痛、抗心律不齐和杀虫活性等。本发明以苦参碱为起始原料，碱性条件下水解开环，经酯化、16‑N Boc保护、水解、酰胺偶联、脱保护、还原氨基化反应，得到一系列苦参碱D环结构改造化合物。本发明用MTT比色法对合成的一系列衍生物进行抗癌活性测试，新衍生物抗癌活性得到大大提高。
-
公开(公告)号：CN112782309B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202011596092.6
申请日：2020-12-29
Applicant: 常州大学 , 江苏宁录科技股份有限公司
Abstract: 本发明涉及烯醛类昆虫信息素的稳定方法，尤其涉及一种稳定长链不饱和烯醛的方法。加入抗氧化剂、紫外吸收剂UV531以及不同的叔胺类化合物，通过内标法进行气相色谱分析，筛选出稳定效果较优的叔胺类化合物。本发明使用的稳定剂量少，且对长链不饱和烯醛的稳定效果很好；筛选出的叔胺类化合物绿色环保、经济实惠，并且效果明显优于常用喹啉；一方面能够大幅度降低生产成本，另一方面又能极大地降低对长链不饱和烯醛的损耗，延长昆虫信息素的持效期，从而间接地降低人工成本。
-
公开(公告)号：CN113632793B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110941562.6
申请日：2021-08-17
Applicant: 常州大学 , 江苏宁录科技股份有限公司
IPC: A01N43/20 , A01N27/00 , A01P19/00 , A01M1/02 , C07D303/04
Abstract: 本发明属于茶园害虫茶尺蠖和灰茶尺蠖生物防治领域，具体涉及一种茶尺蠖和灰茶尺蠖高效复配性诱芯。将(3Z,6Z,9Z)‑十八碳三烯与两种不同构型的(3Z,9Z)‑6,7‑环氧‑十八碳二烯和(3Z,6Z)‑9,10‑环氧‑十八碳二烯复配，得到一种高效复配性诱芯，该复配性诱芯对茶尺蠖和灰茶尺蠖具有显著提高的诱捕效果。
-
公开(公告)号：CN113429416B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202110738249.2
申请日：2021-06-30
Applicant: 常州大学
IPC: C07D491/20 , C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物的合成方法。以丙二酸酯取代的O‑酰基肟与双分子环状1,3‑二羰基化合物为原料，铜盐做催化剂，在有机溶剂和外加氧化剂条件下进行反应，首次制备出具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物。具有选用的原料简单易得、催化剂廉价易得、操作简单、底物适用性好、官能团容忍性好等优点。除此之外，该方法普适性广、反应条件温和、合成路线短、应用前景广阔。在合成具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物的方法上有极高的应用价值。合成的化合物对Hep具有良好的选择性和生物活性。
-
公开(公告)号：CN112592326A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011532734.6
申请日：2020-12-22
Applicant: 常州大学 , 江苏宁录科技股份有限公司
IPC: C07D303/04 , C07D301/19 , C07D301/32
Abstract: 本发明涉及茶尺蠖防治技术领域，尤其涉及手性(6Z,9Z)‑3,4‑环氧十八碳二烯的对映选择性合成方法。以中间体(2Z,5Z)‑辛二烯‑1‑醇为原料制备十八碳环氧二烯时，(2Z,5Z)‑辛二烯‑1‑醇不仅价格昂贵且不易保存。针对上述问题，本发明提供一种手性(6Z,9Z)‑3,4‑环氧十八碳二烯的对映选择性合成方法，以廉价易得、易于储存的丙炔醇为起始原料，以碘代试剂催化的偶联反应和Sharpless不对称环氧化的方法来构建手性环氧中心作为关键步骤，顺利合成了茶尺蠖性信息素十八碳环氧二烯的手性对映体，本发明的方法简便、反应温和，适合规模化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
108
records
(took 0.035 seconds)
